Montelukastum (Montelukast LEK-AM)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast LEK-AM, 4 mg, tabletki do rozgryzania i ż ucia

2.

SKŁAD JAKO Ś CIOWY I ILO Ś CIOWY

Ka ż da tabletka do rozgryzania i ż ucia zawiera 4 mg montelukastu (Montelukastum) w postaci

montelukastu sodowego.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 127,13 mg mannitolu oraz 0,84 mg aspartamu w ka ż dej

tabletce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTA Ć FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i ż ucia

Białe lub prawie białe, okr ą głe tabletki o ś rednicy 8 mm, obustronnie wypukłe, bez oznacze ń .

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Montelukast LEK-AM, 4 mg jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u dzieci

w wieku od 2 do 5 lat z astm ą przewlekł ą łagodn ą lub umiarkowan ą , u których leczenie za pomoc ą

wziewnych glikokortykosteroidów i „dora ź nie” stosowanych krótko działaj ą cych ß-agonistów

nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy.

Montelukast LEK-AM, 4 mg mo ż e by ć równie ż stosowany zamiast małych dawek wziewnych

glikokortykosteroidów u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z astm ą przewlekł ą łagodn ą , u których

w ostatnim okresie nie wyst ę powały ci ęż kie napady astmy wymagaj ą ce stosowania doustnych

glikokortykosteroidów i które nie potrafi ą stosowa ć wziewnych glikokortykosteroidów (patrz punkt

4.2).

Montelukast LEK-AM, 4 mg jest równie ż wskazany w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku 2 lat

i starszych, w której dominuj ą cym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Ten produkt leczniczy nale ż y podawa ć dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawk ą dla dzieci

w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i ż ucia 4 mg podawana raz na dob ę ,

wieczorem. Montelukast LEK-AM nale ż y przyjmowa ć 1 godzin ę przed posiłkiem lub 2 godziny po

posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Montelukast LEK-AM

w postaci tabletek do rozgryzania i ż ucia 4 mg nie jest wskazany u dzieci w wieku poni ż ej 2 lat.

Zalecenia ogólne

1 Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Montelukast LEK-AM na wska ź niki kontroli astmy

widoczny jest w pierwszej dobie od rozpocz ę cia leczenia. Pacjentom nale ż y zaleci ć kontynuowanie

przyjmowania tego produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy s ą pod kontrol ą , jak

równie ż w okresach zaostrzenia astmy.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolno ś ci ą nerek lub z łagodnymi do

umiarkowanych zaburzeniami czynno ś ci w ą troby. Brak danych dotycz ą cych stosowania produktu

leczniczego u pacjentów z ci ęż kimi zaburzeniami czynno ś ci w ą troby. Dawkowanie jest takie samo,

zarówno dla pacjentów płci m ę skiej, jak i ż e ń skiej.

Stosowanie produktu leczniczego Montelukast LEK-AM zamiast małych dawek wziewnych

glikokortykosteroidów u pacjentów z astm ą przewlekł ą łagodn ą

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astm ą przewlekł ą

umiarkowan ą . Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów

u dzieci z astm ą przewlekł ą łagodn ą nale ż y rozwa ż a ć jedynie wtedy, gdy w ostatnim okresie nie

wyst ę powały u nich ci ęż kie napady astmy wymagaj ą ce stosowania doustnych glikokortykosteroidów

i które nie potrafi ą stosowa ć glikokortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicj ą ,

astma przewlekła łagodna charakteryzuje si ę wyst ę powaniem objawów astmy cz ęś ciej ni ż jeden raz w

tygodniu, ale rzadziej ni ż jeden raz na dob ę , wyst ę powaniem objawów nocnych cz ęś ciej ni ż dwa razy

w miesi ą cu, ale rzadziej ni ż jeden raz w tygodniu oraz prawidłow ą czynno ś ci ą płuc pomi ę dzy

kolejnymi epizodami. Je ż eli do wizyty kontrolnej (zwykle w ci ą gu jednego miesi ą ca) nie udaje si ę w

zadowalaj ą cym stopniu opanowa ć objawów astmy, nale ż y rozwa ż y ć zastosowanie dodatkowego leku

przeciwzapalnego lub zmian ę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Nale ż y okresowo ocenia ć u

pacjentów stopie ń kontroli objawów astmy.

Stosowanie produktu leczniczego Montelukast LEK-AM w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku

od 2 do 5 lat, u których dominuj ą cym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym

U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym mo ż e by ć

głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami.

Stan pacjenta nale ż y oceni ć po upływie 2 do 4 tygodni leczenia montelukastem. Je ż eli nie została

osi ą gni ę ta zadowalaj ą ca odpowied ź , nale ż y rozwa ż y ć zastosowanie dodatkowego lub innego

leczenia.

Leczenie produktem leczniczym Montelukast LEK-AM a inne metody leczenia astmy

Je ż eli leczenie produktem leczniczym Montelukast LEK-AM stosowane jest jako terapia

wspomagaj ą ca wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie nale ż y nagle zast ę powa ć wziewnych

glikokortykosteroidów produktem leczniczym Montelukast LEK-AM (patrz punkt 4.4).

Tabletki do rozgryzania i ż ucia 5 mg s ą przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Tabletki powlekane 10 mg s ą przeznaczone do stosowania u osób w wieku 15 lat i starszych.

Sposób podawania

Do stosowania doustnego. Tabletk ę nale ż y rozgry źć zanim zostanie połkni ę ta.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwra ż liwo ść na montelukast lub na któr ą kolwiek substancj ę pomocnicz ą wymienion ą w punkcie

6.1.

4.4 Specjalne ostrze ż enia i ś rodki ostro ż no ś ci dotycz ą ce stosowania

Pacjentów nale ż y poinformowa ć , ż e montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosowa ć w leczeniu

ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mie ć łatwy dost ę p do zwykle stosowanego przez

2 nich „dora ź nie” odpowiedniego leku. Je ś li wyst ą pi ostry napad astmy, nale ż y stosowa ć produkt

leczniczy krótko działaj ą cego ß-agonisty w postaci wziewnej. Je ś li konieczne b ę dzie zastosowanie

wi ę cej ni ż zwykle inhalacji krótko działaj ą cego ß-agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasi ę gn ąć

porady lekarza.

Montelukastem nie nale ż y nagle zast ę powa ć glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazuj ą cych na to, ż e w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu mo ż na

zmniejszy ć dawk ę glikokortykosteroidów przyjmowanych doustnie.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmuj ą cych leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,

mo ż e wyst ą pi ć układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczy ń

krwiono ś nych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, cz ę sto leczonego

glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wyst ą pienia tego zespołu zazwyczaj, lecz nie

zawsze, były zwi ą zane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem

stosowanym doustnie. Nie mo ż na wykluczy ć ani potwierdzi ć , ż e stosowanie antagonistów receptora

leukotrienowego jest zwi ą zane z wyst ą pieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwraca ć

szczególn ą uwag ę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie si ę

objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których wyst ą pi ą takie

objawy, nale ż y ponownie zbada ć i zweryfikowa ć stosowany dotychczas schemat leczenia.

U pacjentów z astm ą i nadwra ż liwo ś ci ą na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,

nale ż y nadal unika ć stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków

przeciwzapalnych.

Montelukast LEK-AM, 4 mg zawiera aspartam, ź ródło fenyloalaniny. Jedna tabletka zawiera 0,84 mg

aspartamu. Mo ż e by ć on szkodliwy dla pacjentów chorych na fenyloketonuri ę .

Montelukast LEK-AM, 4 mg zawiera mannitol, w ilo ś ci 127,13 mg w jednej tabletce. Mo ż e

wykazywa ć łagodne działanie przeczyszczaj ą ce.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast mo ż na stosowa ć jednocze ś nie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu

i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce

klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetyk ę nast ę puj ą cych produktów leczniczych:

teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych ś rodków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol

z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymuj ą cych jednocze ś nie fenobarbital, pole pod krzyw ą st ęż enia montelukastu w osoczu

(AUC) zmniejszyło si ę o około 40%. Ze wzgl ę du na to, ż e montelukast jest metabolizowany

z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, nale ż y zachowa ć ostro ż no ść , szczególnie u dzieci,

podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzaj ą cymi aktywno ść CYP 3A4, 2C8 i

2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, ż e montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak ż e, dane

z badania klinicznego dotycz ą cego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy

reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8)

wskazywały, ż e montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo . Dlatego nie przewiduje si ę , ż e

montelukast znacz ą co zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego

enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, ż e montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym

stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotycz ą cym interakcji leków, w tym gdy zastosowano

montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, ż e gemfibrozyl

4,4-krotnie zwi ę ksza ogólnoustrojow ą ekspozycj ę na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie

dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi

3 inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wzi ąć pod uwag ę , ż e cz ę sto ść wyst ę powania działa ń

niepo żą danych mo ż e by ć zwi ę kszona.

Na podstawie danych z bada ń in vitro nie oczekuje si ę wyst ę powania klinicznie istotnych interakcji

leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie

montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwi ę kszenia

ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

4.6 Wpływ na płodno ść , ci ążę i laktacj ę

Ci ąż a

Badania na zwierz ę tach nie wykazuj ą szkodliwego wpływu na przebieg ci ąż y lub rozwój zarodka

i (lub) płodu.

Ograniczona ilo ść danych z dost ę pnych baz danych dotycz ą cych zastosowa ń montelukastu w okresie

ci ąż y nie wskazuje na istnienie zwi ą zku przyczynowo-skutkowego mi ę dzy przyjmowaniem

montelukastu a wyst ę powaniem wad rozwojowych (np. wad ko ń czyn), które rzadko zgłaszano na

całym ś wiecie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu.

Montelukast LEK-AM mo ż na stosowa ć w ci ąż y jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za

bezwzgl ę dnie konieczne.

Karmienie piersi ą

W badaniach na szczurach wykazano, ż e montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).

Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego.

Montelukast LEK-AM mo ż e by ć stosowany u kobiet karmi ą cych piersi ą jedynie wówczas, gdy

zostanie to uznane za bezwzgl ę dnie konieczne.

4.7 Wpływ na zdolno ść prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie nale ż y si ę spodziewa ć , ż e montelukast wpływa na zdolno ść prowadzenia pojazdów i obsługiwania

maszyn. Jednak ż e w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali wyst ę powanie senno ś ci lub

zawrotów głowy. W przypadku wyst ą pienia powy ż szych objawów, nie nale ż y prowadzi ć pojazdów

ani obsługiwa ć maszyn.

4.8 Działania niepo żą dane

U pacjentów z astm ą przewlekł ą montelukast oceniano w nast ę puj ą cych badaniach klinicznych:

- tabletki powlekane 10 mg u około 4 000 pacjentów w wieku 15 lat i starszych;

- tabletki do rozgryzania i ż ucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat oraz

- tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

U pacjentów z astm ą sporadyczn ą montelukast oceniano w nast ę puj ą cym badaniu klinicznym:

- granulat oraz tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesi ę cy do

5 lat.

W badaniach klinicznych nast ę puj ą ce działania niepo żą dane, zwi ą zane ze stosowaniem montelukastu,

były zgłaszane cz ę sto ( ≥ 1/100 do <1/10) u pacjentów leczonych montelukastem i wyst ę powały

cz ęś ciej ni ż u pacjentów otrzymuj ą cych placebo:

Klasyfikacja układów Pacjenci w wieku Dzieci w wieku Dzieci w wieku

i narz ą dów 15 lat i starsi (dwa od 6 do 14 lat od 2 do 5 lat

badania (jedno badanie (jedno badanie

12-tygodniowe; 8-tygodniowe; 12-tygodniowe;

n=795) n=201) n=461)

4 (dwa badania (jedno badanie

56-tygodniowe; 48-tygodniowe;

n=615) n=278)

ból głowy ból głowy Zaburzenia układu

nerwowego

Zaburzenia ż oł ą dka i jelit ból brzucha ból brzucha

nadmierne pragnienie Zaburzenia ogólne i stany

w miejscu podania

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego

stosowania montelukastu przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesi ę cy u dzieci w wieku

od 6 do 14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpiecze ń stwa stosowania. Ł ą cznie 502 dzieci w wieku

od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej 3 miesi ą ce, 338 przez 6 miesi ę cy lub

dłu ż ej oraz 534 pacjentów przez 12 miesi ę cy lub dłu ż ej. Równie ż u tych pacjentów profil

bezpiecze ń stwa nie zmieniał si ę podczas długotrwałego leczenia.

Dane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu

Działania niepo żą dane odnotowane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu, zostały wymienione

poni ż ej w tabeli. Działania te pogrupowano według klasyfikacji układów i narz ą dów, w obr ę bie

których je stwierdzano i cz ę sto ś ci ich wyst ę powania (bardzo cz ę sto ( ≥ 1/10), cz ę sto ( ≥ 1/100 do <1/10),

niezbyt cz ę sto ( ≥ 1/1000 do <1/100), rzadko ( ≥ 1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).

Cz ę sto ść wyst ę powania działa ń niepo żą danych została ustalona na podstawie odpowiednich bada ń

klinicznych.

Klasyfikacja układów Działanie niepo żą dane Cz ę sto ść wyst ę powania

i narz ą dów

Zaka ż enia i zara ż enia zaka ż enie górnych dróg Bardzo cz ę sto

paso ż ytnicze oddechowych†

Zaburzenia krwi i układu zwi ę kszona skłonno ść do Rzadko

chłonnego krwawie ń

Zaburzenia układu reakcje nadwra ż liwo ś ci, w tym Niezbyt cz ę sto

immunologicznego anafilaksja

nacieki eozynofilowe Bardzo rzadko

w w ą trobie

Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym Niezbyt cz ę sto

koszmary senne, bezsenno ść ,

somnambulizm, niepokój,

pobudzenie, w tym zachowanie

agresywne lub wrogie

nastawienie, depresja,

nadpobudliwo ść

psychoruchowa (w tym

dra ż liwo ść , niepokój ruchowy,

dr ż enie § )

zaburzenia uwagi, zaburzenia Rzadko

pami ę ci

omamy, dezorientacja, my ś li i Bardzo rzadko

zachowania samobójcze

(skłonno ś ci samobójcze)

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senno ść , Niezbyt cz ę sto

parestezja i (lub) hipoestezja,

napady drgawkowe

5 Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko

krwawienie z nosa Niezbyt cz ę sto Zaburzenia układu

oddechowego, klatki piersiowej Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang. i ś ródpiersia Churg-Strauss Syndrome, CSS)

(patrz punkt 4.4), eozynofilia

płucna

Zaburzenia ż oł ą dka i jelit biegunka‡, nudno ś ci‡, Cz ę sto

wymioty‡

sucho ść błony ś luzowej jamy Niezbyt cz ę sto

ustnej, niestrawno ść

Cz ę sto Zaburzenia w ą troby i dróg zwi ę kszona aktywno ść

ż ółciowych aminotransferaz w surowicy

(A1AT, AspAT)

Bardzo rzadko zapalenie w ą troby (w tym

cholestatyczne,

w ą trobowokomórkowe oraz

uszkodzenie w ą troby o

mieszanej etiologii)

Zaburzenia skóry i tkanki wysypka‡ Cz ę sto

podskórnej siniaczenie, pokrzywka, ś wi ą d Niezbyt cz ę sto

obrz ę k naczynioruchowy Rzadko

rumie ń guzowaty, rumie ń Bardzo rzadko

wielopostaciowy

Zaburzenia mi ęś niowo- bóle stawów, bóle mi ęś ni, w Niezbyt cz ę sto

szkieletowe i tkanki ł ą cznej tym kurcze mi ęś ni

Zaburzenia ogólne i stany gor ą czka‡ Cz ę sto

w miejscu podania osłabienie i (lub) zm ę czenie, złe Niezbyt cz ę sto

samopoczucie, obrz ę k

† Działanie niepo żą dane zgłaszane jako bardzo cz ę ste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów

otrzymuj ą cych placebo w badaniach klinicznych.

‡ Działanie niepo żą dane zgłaszane jako cz ę ste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów

otrzymuj ą cych placebo w badaniach klinicznych.

§ Kategoria cz ę sto ś ci: Rzadko.

Zgłaszanie podejrzewanych działa ń niepo żą danych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działa ń

niepo żą danych. Umo ż liwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzy ś ci do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby nale żą ce do fachowego personelu medycznego powinny zgłasza ć

wszelkie podejrzewane działania niepo żą dane za po ś rednictwem Departamentu Monitorowania

Niepo żą danych Działa ń Produktów Leczniczych Urz ę du Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji dotycz ą cych leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych

badaniach dotycz ą cych astmy, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg na

dob ę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dob ę przez około

tydzie ń , nie stwierdzono klinicznie istotnych działa ń niepo żą danych.

6 Po wprowadzeniu montelukastu do obrotu oraz podczas bada ń klinicznych zgłaszano przypadki

ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci po

przyj ę ciu dawki tak du ż ej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesi ę cznego dziecka). Obserwacje

kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpiecze ń stwa stosowania u pacjentów dorosłych i

dzieci. W wi ę kszo ś ci przypadków przedawkowania nie wyst ą piły działania niepo żą dane. Najcz ęś ciej

wyst ę puj ą ce działania niepo żą dane były zgodne z profilem bezpiecze ń stwa montelukastu i nale ż ały do

nich: ból brzucha, senno ść , nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna aktywno ść

psychoruchowa.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

5.

WŁA Ś CIWO Ś CI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Wła ś ciwo ś ci farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoni ś ci receptora leukotrienowego; kod ATC: R 03 DC 03

Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) s ą eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,

uwalnianymi z ró ż nych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te wa ż ne mediatory

uczestnicz ą ce w rozwoju astmy, wi ążą si ę z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT),

wyst ę puj ą cymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołuj ą reakcje ze strony dróg oddechowych,

w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie ś luzu, zmian ę przepuszczalno ś ci naczy ń krwiono ś nych oraz

napływ eozynofilów.

Montelukast jest zwi ą zkiem aktywnym po podaniu doustnym o du ż ym powinowactwie

i selektywno ś ci w stosunku do receptora CysLT 1 . W badaniach klinicznych wykazano, ż e montelukast

w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD 4 .

Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ci ą gu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzaj ą ce

oskrzela spowodowane podaniem ß-agonisty nasilało si ę pod wpływem montelukastu. Leczenie

montelukastem hamowało zarówno wczesn ą , jak i pó ź n ą faz ę skurczu oskrzeli wywołanego

prowokacj ą antygenow ą . W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczb ę eozynofilów we

krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W odr ę bnym badaniu leczenie montelukastem

znacz ą co zmniejszało liczb ę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzon ą w plwocinie).

U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast, w porównaniu z placebo,

powodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi obwodowej, powoduj ą c kliniczn ą popraw ę

kontroli astmy.

W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dob ę , w porównaniu

z placebo, spowodował znacz ą c ą popraw ę mierzonej rano, nat ęż onej obj ę to ś ci wydechowej

pierwszosekundowej FEV 1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%, wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej), porannego

szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min, wzgl ę dem warto ś ci

pocz ą tkowej) oraz powodował znacz ą ce zmniejszenie całkowitego zu ż ycia ß-agonisty (zmiana

o 26,1% vs -4,6%, wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej). W porównaniu z grup ą otrzymuj ą c ą placebo,

pacjenci przyjmuj ą cy montelukast zgłaszali znacz ą ce zmniejszenie objawów astmy wyst ę puj ą cych

w dzie ń i w nocy.

Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, ż e montelukast przynosi dodatkowe

korzy ś ci kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami

(procentowa zmiana FEV 1 w porównaniu do warto ś ci pocz ą tkowych podczas stosowania montelukastu

z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmian ą podczas stosowania samego wziewnego

beklometazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zu ż ycia ß-agonisty: odpowiednio o -8,70%

i 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 µg, dwa razy na dob ę ; dozownik

ci ś nieniowy z komor ą inhalacyjn ą ) montelukast umo ż liwił uzyskanie szybszej reakcji pocz ą tkowej na

leczenie, chocia ż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewniał wi ę ksz ą ś redni ą

skuteczno ść leczenia (odsetek zmiany wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej odpowiednio podczas

7 stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV 1 : odpowiednio 7,49%

i 13,3%; w odniesieniu do zu ż ycia ß-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednak ż e,

w porównaniu z beklometazonem, u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem

stwierdzono podobn ą odpowied ź kliniczn ą (tzn. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem

stwierdzono popraw ę FEV 1 o około 11% lub wi ę cej wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej, podczas gdy

tak ą sam ą odpowied ź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

W trwaj ą cym 12 tygodni badaniu kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od

2 do 5 lat, montelukast w dawce 4 mg raz na dob ę , w porównaniu z grup ą placebo, powodował

popraw ę wska ź ników kontroli astmy, niezale ż nie od jednocze ś nie stosowanego leczenia

kontroluj ą cego astm ę (glikokortykosteroidy lub kromoglikan sodowy w postaci wziewnej lub

z u ż yciem nebulizatora). Sze ść dziesi ą t procent pacjentów nie otrzymywało innych leków

kontroluj ą cych astm ę . Montelukast spowodował zmniejszenie nasilenia objawów w ci ą gu dnia (w tym

kaszlu, ś wiszcz ą cego oddechu, trudno ś ci w oddychaniu i ograniczenia aktywno ś ci fizycznej) i w nocy,

w porównaniu z placebo. Ponadto w grupie pacjentów przyjmuj ą cych montelukast, w porównaniu

z grup ą placebo, stwierdzono zmniejszenie zu ż ycia ß-agonistów i glikokortykosteroidów stosowanych

„dora ź nie” w przypadku zaostrzenia astmy. U pacjentów przyjmuj ą cych montelukast przez dłu ż szy

okres nie wyst ę powały objawy astmy, w porównaniu z placebo. Działanie lecznicze wyst ą piło po

podaniu pierwszej dawki.

W trwaj ą cym 12 miesi ę cy badaniu kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły dzieci w wieku

od 2 do 5 lat z astm ą łagodn ą z okresowymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg jeden raz na

dob ę znamiennie (p ≤ 0,001) zmniejszył cz ę sto ść wyst ę powania epizodów zaostrzenia (EZ) astmy w

ci ą gu roku, w porównaniu z placebo (odpowiednio 1,6 EZ wzgl ę dem 2,34 EZ), [EZ został

zdefiniowany jako utrzymywanie si ę przez ≥ 3 kolejne dni objawów astmy wymagaj ą cych stosowania

β -adrenomimetyku lub glikokortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu

astmy]. Procentowe zmniejszenie cz ę sto ś ci wyst ę powania zaostrze ń astmy w ci ą gu roku wynosiło

31,9% przy 95% CI od 16,9 do 44,1.

W badaniu z grup ą kontroln ą placebo, prowadzonym z udziałem dzieci w wieku od 6 miesi ę cy do 5 lat

z astm ą sporadyczn ą , ale bez astmy przewlekłej, leczenie montelukastem stosowano w okresie

12 miesi ę cy, podaj ą c lek w schemacie 4 mg raz na dob ę lub w serii 12-dniowych kursów

rozpoczynanych w momencie pojawienia si ę epizodu objawów sporadycznych. Nie obserwowano

istotnej ró ż nicy mi ę dzy pacjentami leczonymi montelukastem w dawce 4 mg a grup ą placebo

w zakresie liczby epizodów astmy ko ń cz ą cych si ę napadem astmy, zdefiniowanych jako epizody

astmy wymagaj ą ce korzystania z usług opieki zdrowotnej, takich jak nieplanowana wizyta

w gabinecie lekarskim, oddziale pomocy dora ź nej lub szpitalu albo zastosowania kortykosteroidów

w postaci doustnej, do ż ylnej czy domi ęś niowej.

W badaniu trwaj ą cym 8 tygodni, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast

w dawce 5 mg raz na dob ę , w porównaniu z grup ą placebo, powodował znacz ą c ą popraw ę czynno ś ci

układu oddechowego (zmiana FEV 1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16%, wzgl ę dem warto ś ci

pocz ą tkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min, wzgl ę dem warto ś ci

pocz ą tkowej) oraz zmniejszenie zu ż ycia „dora ź nie” podawanego ß-agonisty (odpowiednio o -11,7%

i +8,2%, wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej).

W trwaj ą cym 12 miesi ę cy badaniu, porównuj ą cym skuteczno ść montelukastu i wziewnego

flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, z łagodn ą astm ą przewlekł ą ,

montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwi ę kszania odsetka dni, w których nie było

konieczne dora ź ne stosowanie leków przerywaj ą cych napad astmy (ang. asthma rescue-free days,

RFDs), co było pierwszorz ę dowym punktem ko ń cowym badania. Ś rednio, podczas 12-miesi ę cznego

okresu leczenia, odsetek RFD zwi ę kszył si ę z 61,6 do 84,0 w grupie otrzymuj ą cej montelukast oraz z

60,9 do 86,7 w grupie otrzymuj ą cej flutykazon. Ró ż nica pomi ę dzy grupami, pod wzgl ę dem

zwi ę kszenia warto ś ci odsetka RFD dla astmy, obliczonego metod ą najmniejszych kwadratów, była

istotna statystycznie

(-2,8, z 95% CI (przedział ufno ś ci) od -4,7 do -0,9), ale utrzymywała si ę w granicach uprzednio

zdefiniowanych jako klinicznie nie gorsza.

8 Zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły tak ż e stopie ń kontroli astmy w drugorz ę dowych

zmiennych, ocenianych podczas 12-miesi ę cznego okresu leczenia: FEV 1 zwi ę kszył si ę z 1,83 l do

2,09 l w grupie leczonej montelukastem oraz z 1,85 l do 2,14 l w grupie leczonej flutykazonem.

Ró ż nica warto ś ci FEV 1 pomi ę dzy badanymi grupami obliczona metod ą najmniejszych kwadratów

wynosiła -0,02 l z 95% CI od -0,06 do 0,02. Ś rednie zwi ę kszenie w stosunku do warto ś ci

pocz ą tkowej, wyra ż one jako procent nale ż nej warto ś ci FEV 1 wynosiło 0,6% w grupie leczonej

montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Ró ż nica w warto ś ciach obliczonych metod ą

najmniejszych kwadratów wyra ż onych jako % nale ż nej warto ś ci FEV 1 dla zmiany w stosunku do

warto ś ci pocz ą tkowych, była istotna: -2,2%, z 95% CI od -3,6 do -0,7. Odsetek dni, w których

zastosowano β -agonist ę , zmniejszył si ę w grupie otrzymuj ą cej montelukast z 38,0 do 15,4, a w grupie

leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Ró ż nica pomi ę dzy grupami, w warto ś ciach obliczonych metod ą

najmniejszych kwadratów dla odsetka dni z zastosowaniem β -agonisty, była istotna: 2,7%, z 95% CI

od 0,9 do 4,5.

Odsetek pacjentów, u których wyst ą pił napad astmy (napad astmy zdefiniowano jako okres

zaostrzenia astmy wymagaj ą cego zastosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wcze ś niej wizyty

u lekarza, zgłoszenia si ę na izb ę przyj ęć lub hospitalizacji), wynosił 32,2 w grupie leczonej

montelukastem oraz 25,6 w grupie przyjmuj ą cej flutykazon; iloraz szans (ang. odds ratio) (95% CI)

był istotny i wynosił 1,38 (1,04 do 1,84).

Odsetek pacjentów przyjmuj ą cych glikokortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustnie)

w czasie prowadzenia badania wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie

przyjmuj ą cej flutykazon. Ró ż nica pomi ę dzy grupami w warto ś ciach obliczonych metod ą

najmniejszych kwadratów była istotna: 7,3%, przy 95% CI od 2,9 do 11,7.

W trwaj ą cym 12 tygodni badaniu, w którym brali udział doro ś li pacjenci, stwierdzono znacz ą ce

zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie warto ś ci FEV 1 wynosiło

22,33% w grupie przyjmuj ą cej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu

wska ź nika FEV 1 do warto ś ci mieszcz ą cych si ę w granicach 5% FEV 1 mierzonego przed wysiłkiem

wynosił w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało si ę przez cały

12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano tak ż e

w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie

warto ś ci FEV 1 odpowiednio o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wska ź nika FEV 1 do warto ś ci

mieszcz ą cych si ę w granicach 5% FEV 1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min

i 27,98 min). W obu badaniach działanie oceniano pod koniec okresu mi ę dzy kolejnymi dawkami przy

dawkowaniu raz na dob ę .

U pacjentów z astm ą i nadwra ż liwo ś ci ą na kwas acetylosalicylowy, przyjmuj ą cych jednocze ś nie

wziewne i (lub) doustne glikokortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,

spowodowało znacz ą c ą popraw ę kontroli astmy (zmiana FEV 1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,

wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej; zmniejszenie całkowitego zu ż ycia ß-agonisty odpowiednio

o -27,78% i 2,09%, wzgl ę dem warto ś ci pocz ą tkowej).

5.2 Wła ś ciwo ś ci farmakokinetyczne

Wchłanianie

Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki

powlekanej 10 mg ś rednie maksymalne st ęż enie w osoczu (C max ) jest osi ą gane po 3 godzinach (T max ).

Ś rednia dost ę pno ść biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa

na biodost ę pno ść ani na C max po doustnym podaniu produktu leczniczego. Bezpiecze ń stwo stosowania

i skuteczno ść wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletk ę powlekan ą 10 mg podawano

niezale ż nie od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i ż ucia 5 mg, C max wyst ę puje w ci ą gu

2 godzin. Ś rednia dost ę pno ść biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, natomiast standardowy

posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%.

9 Po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg, dzieciom w wieku 2 do 5 lat, C max

wyst ę puje w ci ą gu 2 godzin od podania leku. Ś rednie C max jest o 66% wi ę ksze, natomiast C min jest

mniejsze w porównaniu z warto ś ci ą osi ą gan ą u pacjentów dorosłych przyjmuj ą cych tabletki 10 mg.

Dystrybucja

Montelukast wi ąż e si ę z białkami osocza w ponad 99%. Obj ę to ść dystrybucji montelukastu w stanie

stacjonarnym wynosi przeci ę tnie 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego

radioaktywnie montelukastu wskazuj ą na minimalne przenikanie przez barier ę krew-mózg. Ponadto,

st ęż enia znakowanego radioaktywnie zwi ą zku po 24 godzinach od podania dawki były minimalne we

wszystkich innych tkankach.

Metabolizm

Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek

terapeutycznych u dorosłych i dzieci st ęż enia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie

stacjonarnym były nieoznaczalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem bior ą cym udział w metabolizmie montelukastu.

Dodatkowo CYP 3A4 oraz 2C9 mog ą mie ć niewielki wpływ, chocia ż wykazano, ż e itrakonazol,

inhibitor CYP 3A4, nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymuj ą cych

montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej w ą troby

wykazały, ż e terapeutyczne st ęż enia montelukastu w osoczu nie hamuj ą izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2,

2A6, 2C19 i 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu

jest minimalny.

Eliminacja

Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeci ę tnie 45 ml/min. Po

doustnym podaniu dawki znakowanego radioaktywnie montelukastu, 86% radioaktywno ś ci wykryto

w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w poł ą czeniu z szacunkowymi warto ś ciami

biodost ę pno ś ci montelukastu po podaniu doustnym wskazuj ą na to, ż e montelukast i jego metabolity

s ą wydalane niemal wył ą cznie z ż ółci ą .

Stosowanie leku w ró ż nych grupach pacjentów

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodn ą do

umiarkowanej niewydolno ś ci ą w ą troby. Nie przeprowadzono bada ń z udziałem pacjentów

z zaburzeniami czynno ś ci nerek. Ze wzgl ę du na to, ż e montelukast i jego metabolity s ą wydalane

z ż ółci ą , mo ż na zało ż y ć , ż e nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniem

czynno ś ci nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ci ęż k ą

niewydolno ś ci ą w ą troby (>9 punktów w skali Childa-Pugha).

Podczas stosowania du ż ych dawek montelukastu (20 i 60 razy wi ę kszych od dawki zalecanej u osób

dorosłych) obserwowano zmniejszenie st ęż enia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego

działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dob ę .

5.3 Przedkliniczne dane o bezpiecze ń stwie

W badaniach dotycz ą cych działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierz ę tach,

stwierdzono nieznaczne, przemijaj ą ce zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywno ść

aminotransferazy alaninowej, st ęż enia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami

toksycznego działania leku u zwierz ą t były: zwi ę kszone wydzielanie ś liny, objawy ze strony ż oł ą dka

i jelit, lu ź ne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie wyst ę powały po podaniu

dawek powoduj ą cych ponad 17-krotnie wi ę ksze nara ż enie ogólnoustrojowe ni ż stosowana dawka

kliniczna. U małp działania niepo żą dane wyst ą piły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dob ę

(nara ż enie ogólnoustrojowe ponad 232-krotnie wi ę ksze ni ż po zastosowaniu dawki klinicznej).

10 W badaniach prowadzonych na zwierz ę tach montelukast nie wpływał na płodno ść ani na zdolno ść do

reprodukcji podczas stosowania w dawce powoduj ą cej ponad 24-krotnie wi ę ksze nara ż enie

ogólnoustrojowe ni ż stosowana dawka kliniczna. W badaniu płodno ś ci samic szczura, którym

podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dob ę (nara ż enie ogólnoustrojowe ponad 69-krotnie

wi ę ksze ni ż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono nieznaczne zmniejszenie masy ciała

potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono wi ę ksz ą cz ę sto ść wyst ę powania niepełnego

kostnienia w porównaniu z równoległ ą grup ą kontroln ą zwierz ą t przy nara ż eniu ogólnoustrojowym

ponad 24-krotnie wi ę kszym ni ż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono

ż adnych nieprawidłowo ś ci. Wykazano, ż e montelukast przenika przez barier ę ło ż yskow ą i do mleka

u zwierz ą t.

Po jednorazowym doustnym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej

badanej dawce do 5 000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m 2 pc. u myszy i 30 000 mg/m 2 pc.

u szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Ta dawka odpowiada dawce 25 000 razy wi ę kszej od

zalecanej dawki dobowej u osób dorosłych (przyjmuj ą c, ż e masa ciała dorosłego pacjenta wynosi

50 kg).

Stwierdzono, ż e montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dob ę (nara ż enie ogólnoustrojowe

w przybli ż eniu >200 razy wi ę ksze ni ż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania

fototoksycznego u myszy podczas na ś wietlania UVA, UVB lub ś wiatłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani działania

rakotwórczego u gryzoni.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol

Celuloza mikrokrystaliczna

Kroskarmeloza sodowa

Hydroksypropyloceluloza

Aspartam

Aromat malinowy

Magnezu stearynian

6.2 Niezgodno ś ci farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres wa ż no ś ci

18 miesi ę cy

6.4 Specjalne ś rodki ostro ż no ś ci podczas przechowywania

Przechowywa ć w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed ś wiatłem i wilgoci ą .

6.5 Rodzaj i zawarto ść opakowania

Blistry z folii oPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Wielko ść opakowania: 28 tabletek (2 blistry po 14 tabletek).

6.6 Specjalne ś rodki ostro ż no ś ci dotycz ą ce usuwania

11 Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady nale ż y usun ąć zgodnie z

lokalnymi przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJ Ą CY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Przedsi ę biorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.

ul. Ostrzykowizna 14A

05-170 Zakroczym

Polska

Tel.: +48 22 785 27 60

Faks: +48 22 785 27 60 wew. 106

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁU Ż ENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZ ĘŚ CIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

12

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWN Ę TRZNYCH ORAZ

OPAKOWANIACH BEZPO Ś REDNICH

PUDEŁKO TEKTUROWE NA BLISTRY

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast LEK-AM, 4 mg, tabletki do rozgryzania i ż ucia

Montelukastum

2.

ZAWARTO ŚĆ SUBSTANCJI CZYNNEJ

Ka ż da tabletka do rozgryzania i ż ucia zawiera 4 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Zawiera aspartam i mannitol. Szczegółowe informacje, patrz ulotka.

4.

POSTA Ć FARMACEUTYCZNA I ZAWARTO ŚĆ OPAKOWANIA

28 tabletek do rozgryzania i ż ucia Kod EAN:

5.

SPOSÓB I DROGA PODANIA

Podanie doustne.

Nale ż y zapozna ć si ę z tre ś ci ą ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZE Ż ENIE DOTYCZ Ą CE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOST Ę PNYM DLA DZIECI

Lek przechowywa ć w miejscu niewidocznym i niedost ę pnym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZE Ż ENIA SPECJALNE, JE Ś LI KONIECZNE

8.

TERMIN WA Ż NO Ś CI

Termin wa ż no ś ci (EXP):

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Przechowywa ć w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed ś wiatłem i wilgoci ą .

10.

SPECJALNE Ś RODKI OSTRO Ż NO Ś CI DOTYCZ Ą CE USUWANIA NIEZU Ż YTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZ Ą CYCH Z NIEGO ODPADÓW, JE Ś LI

WŁA Ś CIWE

13 11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Podmiot odpowiedzialny:

Przedsi ę biorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.

ul. Ostrzykowizna 14A

05-170 Zakroczym

Polska

12.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr

13.

NUMER SERII

Nr serii (Lot):

14.

OGÓLNA KATEGORIA DOST Ę PNO Ś CI

Rp – Lek wydawany na recept ę

15.

INSTRUKCJA U Ż YCIA

INFORMACJA PODANA SYSTEMEM BRAILLE’A

16.

Montelukast LEK-AM 4 mg tabletki do rozgryzania i ż ucia

14

MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA BLISTRACH LUB OPAKOWANIACH

FOLIOWYCH

BLISTRY

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast LEK-AM, 4 mg, tabletki do rozgryzania i ż ucia

Montelukastum

2.

NAZWA PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

3.

TERMIN WA Ż NO Ś CI

EXP:

4.

NUMER SERII

Lot:

INNE

5.

15 Ulotka doł ą czona do opakowania: informacja dla pacjenta

Montelukast LEK-AM, 4 mg, tabletki do rozgryzania i ż ucia

Montelukastum

Nale ż y uwa ż nie zapozna ć si ę z tre ś ci ą ulotki przed zastosowaniem leku u dziecka, poniewa ż

zawiera ona informacje wa ż ne dla pacjenta.

- Nale ż y zachowa ć t ę ulotk ę , aby w razie potrzeby móc j ą ponownie przeczyta ć .

- W razie jakichkolwiek w ą tpliwo ś ci nale ż y zwróci ć si ę do lekarza lub farmaceuty.

- Lek ten przepisano ś ci ś le okre ś lonej osobie. Nie nale ż y go przekazywa ć innym. Lek mo ż e

zaszkodzi ć innej osobie, nawet je ś li objawy jej choroby s ą takie same.

- Je ś li u pacjenta wyst ą pi ą jakiekolwiek objawy niepo żą dane, w tym wszelkie objawy niepo żą dane

niewymienione w tej ulotce, nale ż y powiedzie ć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis tre ś ci ulotki:

1. Co to jest Montelukast LEK-AM i w jakim celu si ę go stosuje

2. Informacje wa ż ne przed zastosowaniem leku Montelukast LEK-AM

3. Jak stosowa ć Montelukast LEK-AM

4. Mo ż liwe działania niepo żą dane

5. Jak przechowywa ć Montelukast LEK-AM

6. Zawarto ść opakowania i inne informacje

1. Co to jest Montelukast LEK-AM i w jakim celu si ę go stosuje

Lek Montelukast LEK-AM jest antagonist ą receptora leukotrienowego, który blokuje działanie

substancji zwanych leukotrienami. Leukotrieny powoduj ą zw ęż enie i obrz ę k dróg oddechowych.

Poprzez blokowanie działania leukotrienów Montelukast LEK-AM łagodzi objawy astmy i pomaga

kontrolowa ć astm ę .

Lekarz zalecił stosowanie leku Montelukast LEK-AM w leczeniu astmy u dziecka, w celu

zapobiegania wyst ę powaniu objawów astmy w ci ą gu dnia i w nocy.

- Montelukast LEK-AM stosowany jest w leczeniu pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których

nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomoc ą stosowanych dotychczas leków

i konieczne jest zastosowanie dodatkowych leków.

- Montelukast LEK-AM mo ż e by ć tak ż e stosowany zamiast wziewnych glikokortykosteroidów

u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, które ostatnio nie przyjmowały glikokortykosteroidów

doustnie w leczeniu astmy i które nie potrafi ą stosowa ć glikokortykosteroidów wziewnych.

- Montelukast LEK-AM pomaga tak ż e zapobiega ć zw ęż eniu dróg oddechowych wywołanemu

wysiłkiem fizycznym u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.

Lekarz okre ś li, jak stosowa ć Montelukast LEK-AM, w zale ż no ś ci od wyst ę puj ą cych u dziecka

objawów i stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?

Astma jest chorob ą przewlekł ą .

W astmie wyst ę puj ą :

- trudno ś ci w oddychaniu spowodowane zw ęż eniem dróg oddechowych. Zw ęż enie to nasila si ę

i zmniejsza w odpowiedzi na ró ż ne czynniki;

- wra ż liwo ść dróg oddechowych, które reaguj ą na wiele czynników, takich jak dym

papierosowy, pyłki ro ś lin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny;

- obrz ę k (stan zapalny) błony wy ś ciełaj ą cej drogi oddechowe.

Do objawów astmy nale żą : kaszel, ś wiszcz ą cy oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

16 Informacje wa ż ne przed zastosowaniem leku Montelukast LEK-AM 2.

Nale ż y poinformowa ć lekarza prowadz ą cego o wszelkich dolegliwo ś ciach i alergiach wyst ę puj ą cych

u dziecka obecnie lub w przeszło ś ci.

Kiedy nie stosowa ć leku Montelukast LEK-AM:

- je ś li dziecko ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego

leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrze ż enia i ś rodki ostro ż no ś ci

Przed rozpocz ę ciem stosowania leku Montelukast LEK-AM nale ż y omówi ć to z lekarzem.

- W razie nasilenia si ę u dziecka objawów astmy lub trudno ś ci w oddychaniu, nale ż y

natychmiast zgłosi ć si ę do lekarza prowadz ą cego.

- Doustnie stosowany lek Montelukast LEK-AM nie jest przeznaczony do leczenia nagłych

napadów astmy. Je ś li taki napad wyst ą pi, nale ż y zastosowa ć si ę do zalece ń lekarza. Zawsze

nale ż y mie ć przy sobie wziewny lek do stosowania dora ź nego w razie wyst ą pienia napadu

astmy u dziecka.

- Wa ż ne jest, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez

lekarza prowadz ą cego. Leku Montelukast LEK-AM nie nale ż y stosowa ć zamiast innych

leków przeciwko astmie, zaleconych przez lekarza prowadz ą cego.

- Nale ż y pami ę ta ć o tym, ż e je ś li u dziecka przyjmuj ą cego leki przeciwko astmie wyst ą pi ą

jednocze ś nie takie objawy, jak objawy przypominaj ą ce gryp ę , uczucie mrowienia lub

dr ę twienia r ą k lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka,

nale ż y zgłosi ć si ę do lekarza.

- Dziecku nie nale ż y podawa ć kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków

przeciwzapalnych (zwanych tak ż e niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ),

je ś li nasilaj ą one u dziecka objawy astmy.

Dzieci

Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dost ę pny jest Montelukast LEK-AM w postaci tabletek do

rozgryzania i ż ucia, 4 mg.

Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dost ę pny jest Montelukast LEK-AM w postaci tabletek do

rozgryzania i ż ucia, 5 mg.

Montelukast LEK-AM a inne leki

Nale ż y powiedzie ć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez dziecko

obecnie lub ostatnio, a tak ż e o lekach, które pacjent planuje przyjmowa ć .

Niektóre leki mog ą wpływa ć na działanie leku Montelukast LEK-AM lub Montelukast LEK-AM

mo ż e wpływa ć na działanie innych leków przyjmowanych przez dziecko.

Przed rozpocz ę ciem stosowania leku Montelukast LEK-AM nale ż y poinformowa ć lekarza, je ś li

dziecko przyjmuje nast ę puj ą ce leki:

- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki),

- fenytoin ę (stosowan ą w leczeniu padaczki),

- ryfampicyn ę (stosowan ą w leczeniu gru ź licy i niektórych innych zaka ż e ń ).

Montelukast LEK-AM z jedzeniem i piciem

Leku Montelukast LEK-AM, tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg, nie nale ż y przyjmowa ć podczas

posiłku; lek nale ż y przyjmowa ć co najmniej godzin ę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Ci ąż a i karmienie piersi ą

Ten podpunkt nie dotyczy leku Montelukast LEK-AM tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg, poniewa ż

lek ten przeznaczony jest do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, jednak ż e poni ż sze informacje

s ą istotne w odniesieniu do substancji czynnej, montelukastu.

17 Ci ąż a

Je ś li pacjentka jest w ci ąż y, przypuszcza ż e mo ż e by ć w ci ąż y lub gdy planuje mie ć dziecko, powinna

poradzi ć si ę lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lekarz oceni, czy mo ż e ona przyjmowa ć lek

Montelukast LEK-AM w tym okresie.

Karmienia piersi ą

Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka ludzkiego. Je ż eli kobieta karmi piersi ą lub zamierza

karmi ć piersi ą , powinna poradzi ć si ę lekarza przed zastosowaniem leku Montelukast LEK-AM.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Ten podpunkt nie dotyczy leku Montelukast LEK-AM tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg, poniewa ż

lek ten przeznaczony jest do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, jednak poni ż sze informacje s ą

istotne w odniesieniu do substancji czynnej, montelukastu.

Nie nale ż y spodziewa ć si ę , ż e Montelukast LEK-AM b ę dzie wpływał na zdolno ść prowadzenia

pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak u poszczególnych osób reakcja na lek mo ż e by ć

ró ż na. Niektóre działania niepo żą dane (takie jak zawroty głowy i senno ść ), które bardzo rzadko

zgłaszano podczas stosowania montelukastu, mog ą wpływa ć na zdolno ść prowadzenia pojazdów i

obsługiwania maszyn. W przypadku wyst ą pienia powy ż szych objawów nie nale ż y prowadzi ć

pojazdów ani obsługiwa ć maszyn.

Montelukast LEK-AM zawiera aspartam i mannitol

Montelukast LEK-AM w postaci tabletek do rozgryzania i ż ucia zawiera aspartam, b ę d ą cy ź ródłem

fenyloalaniny. Je ś li dziecko jest chore na fenyloketonuri ę (rzadkie, dziedziczne zaburzenie

metabolizmu), nale ż y wzi ąć pod uwag ę , ż e ka ż da tabletka do rozgryzania i ż ucia 4 mg zawiera

aspartam.

Montelukast LEK-AM w postaci tabletek do rozgryzania i ż ucia zawiera równie ż mannitol. Lek mo ż e

mie ć łagodne działanie przeczyszczaj ą ce.

3. Jak stosowa ć Montelukast LEK-AM

- Lek ten nale ż y podawa ć dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.

- Dziecku nale ż y podawa ć tylko jedn ą tabletk ę leku Montelukast LEK-AM, 4 mg, zgodnie z

zaleceniem lekarza.

- Lek nale ż y podawa ć nawet wówczas, gdy u dziecka nie wyst ę puj ą objawy astmy, a tak ż e w

przypadku nagłego napadu astmy.

- Lek Montelukast LEK-AM, 4 mg nale ż y zawsze stosowa ć u dziecka zgodnie z zaleceniami

lekarza. W razie w ą tpliwo ś ci nale ż y zwróci ć si ę do lekarza lub farmaceuty.

- Lek nale ż y przyjmowa ć doustnie.

Stosowanie u dzieci w wieku od 2 do 5 lat

Nale ż y przyjmowa ć jedn ą tabletk ę do rozgryzania i ż ucia 4 mg raz na dob ę , wieczorem. Leku

Montelukast LEK-AM, tabletki do rozgryzania i ż ucia 4 mg, nie nale ż y przyjmowa ć podczas posiłku;

lek nale ż y przyjmowa ć co najmniej godzin ę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Tabletk ę nale ż y rozgry źć zanim zostanie połkni ę ta.

Nale ż y upewni ć si ę , ż e dziecko, które przyjmuje lek Montelukast LEK-AM, nie przyjmuje innych

leków, które zawieraj ą t ę sam ą substancj ę czynn ą , montelukast.

Przyj ę cie wi ę kszej ni ż zalecana dawki leku Montelukast LEK-AM

Nale ż y natychmiast skontaktowa ć si ę z lekarzem prowadz ą cym.

W wi ę kszo ś ci przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działa ń niepo żą danych.

W przypadku przedawkowania u dzieci i osób dorosłych najcz ęś ciej obserwowano nast ę puj ą ce

objawy: ból brzucha, senno ść , nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwo ść

ruchow ą .

18 Pomini ę cie przyj ę cia leku Montelukast LEK-AM

Nale ż y przyjmowa ć lek Montelukast LEK-AM zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak je ś li dziecko

zapomni przyj ąć dawk ę leku, nale ż y powróci ć do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka raz

na dob ę .

Nie nale ż y stosowa ć dawki podwójnej w celu uzupełnienia pomini ę tej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Montelukast LEK-AM

Montelukast LEK-AM, 4 mg jest skuteczny w leczeniu astmy u dziecka tylko wtedy, gdy jest

stosowany regularnie.

Wa ż ne jest, aby kontynuowa ć stosowanie leku Montelukast LEK-AM tak długo, jak zalecił to lekarz

prowadz ą cy. Pomo ż e to w utrzymaniu pod kontrol ą astmy u dziecka.

W razie jakichkolwiek dalszych w ą tpliwo ś ci zwi ą zanych ze stosowaniem tego leku nale ż y zwróci ć si ę

do lekarza lub farmaceuty.

4. Mo ż liwe działania niepo żą dane

Jak ka ż dy lek, lek ten mo ż e powodowa ć działania niepo żą dane, chocia ż nie u ka ż dego one wyst ą pi ą .

Podczas bada ń klinicznych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i ż ucia

4 mg, najcz ęś ciej zgłaszanymi działaniami niepo żą danymi (wyst ę puj ą cymi co najmniej u 1 na 100, ale

u mniej ni ż 1 na 10 leczonych pacjentów), które uwa ż ano za zwi ą zane z przyjmowaniem tego leku,

były:

- ból brzucha,

- nadmierne pragnienie.

Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek

powlekanych 10 mg oraz tabletek do rozgryzania i ż ucia 5 mg, zgłaszano:

- ból głowy.

Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i wyst ę powały cz ęś ciej u pacjentów przyjmuj ą cych

montelukast ni ż u pacjentów przyjmuj ą cych placebo (tabletka niezawieraj ą ca ż adnego leku).

Cz ę sto ść wyst ę powania mo ż liwych działa ń niepo żą danych wymienionych poni ż ej, przedstawiono

zgodnie z nast ę puj ą c ą konwencj ą :

Bardzo cz ę sto (wyst ę puj ą ce u co najmniej 1 pacjenta na 10)

Cz ę sto (wyst ę puj ą ce u 1 do 10 pacjentów na 100)

Niezbyt cz ę sto (wyst ę puj ą ce u 1 do 10 pacjentów na 1000)

Rzadko (wyst ę puj ą ce u 1 do 10 pacjentów na 10 000)

Bardzo rzadko (wyst ę puj ą ce u mniej ni ż 1 pacjenta na 10 000)

Ponadto po wprowadzeniu montelukastu do obrotu zgłaszano wyst ę powanie:

- zaka ż enia górnych dróg oddechowych ( Bardzo cz ę sto );

- zwi ę kszonej skłonno ś ci do krwawie ń ( Rzadko );

- reakcji alergicznych, w tym obrz ę ku twarzy, warg, j ę zyka i (lub) gardła, które mog ą

powodowa ć trudno ś ci w oddychaniu lub przełykaniu ( Niezbyt cz ę sto );

- zmian zachowania i nastroju [nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudno ś ci w zasypianiu,

lunatyzm, dra ż liwo ść , uczucie niepokoju, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie

agresywne lub wrogie nastawienie, depresja ( Niezbyt cz ę sto ); dr ż enie, zaburzenia uwagi,

zaburzenia pami ę ci ( Rzadko ); omamy, dezorientacja, my ś li i próby samobójcze ( Bardzo

rzadko )];

- zawrotów głowy, senno ś ci, mrowienia i dr ę twienia, napadów drgawkowych ( Niezbyt cz ę sto );

kołatania serca ( Rzadko );

- krwawienia z nosa ( Niezbyt cz ę sto ), obrz ę ku (zapalenia) płuc ( Bardzo rzadko );

- biegunki, nudno ś ci, wymiotów ( Cz ę sto ); sucho ś ci w jamie ustnej, niestrawno ś ci ( Niezbyt

cz ę sto );

- zapalenia w ą troby ( Bardzo rzadko );

19 - wysypki ( Cz ę sto ); siniaczenia, ś wi ą du, pokrzywki ( Niezbyt cz ę sto ); tkliwych, czerwonych

guzków podskórnych najcz ęś ciej wyst ę puj ą cych na goleniach (rumie ń guzowaty), ci ęż kich

reakcji skórnych (rumie ń wielopostaciowy), które mog ą wyst ą pi ć bez wcze ś niejszych

objawów ( Bardzo rzadko );

- bólu mi ęś ni lub stawów, skurczów mi ęś ni ( Niezbyt cz ę sto );

- gor ą czki ( Cz ę sto ); osłabienia, zm ę czenia, złego samopoczucia, obrz ę ków ( Niezbyt cz ę sto ).

U pacjentów z astm ą leczonych montelukastem odnotowano bardzo rzadkie przypadki wyst ę powania

zespołu objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub dr ę twienie r ą k i nóg, nasilenie

objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss).

Je ś li u dziecka wyst ą pi jeden lub wi ę cej z wymienionych objawów, nale ż y niezwłocznie powiadomi ć

lekarza prowadz ą cego.

Zgłaszanie działa ń niepo żą danych

Je ś li wyst ą pi ą jakiekolwiek objawy niepo żą dane, w tym wszelkie objawy niepo żą dane niewymienione

w ulotce, nale ż y powiedzie ć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepo żą dane mo ż na zgłasza ć

bezpo ś rednio do Departamentu Monitorowania Niepo żą danych Działa ń Produktów Leczniczych

Urz ę du Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Dzi ę ki zgłaszaniu działa ń niepo żą danych mo ż na b ę dzie zgromadzi ć wi ę cej informacji na temat

bezpiecze ń stwa stosowania leku.

5. Jak przechowywa ć Montelukast LEK-AM

Lek nale ż y przechowywa ć w miejscu niewidocznym i niedost ę pnym dla dzieci.

Przechowywa ć w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed ś wiatłem i wilgoci ą .

Nie stosowa ć tego leku po upływie terminu wa ż no ś ci zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.

Termin wa ż no ś ci oznacza ostatni dzie ń podanego miesi ą ca.

Leków nie nale ż y wyrzuca ć do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Nale ż y zapyta ć

farmaceut ę , jak usun ąć leki, których si ę ju ż nie u ż ywa. Takie post ę powanie pomo ż e chroni ć

ś rodowisko.

6. Zawarto ść opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast LEK-AM

- Substancj ą czynn ą leku jest montelukast. Ka ż da tabletka do rozgryzania i ż ucia zawiera 4 mg

montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

- Pozostałe substancje pomocnicze to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna,

hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, aromat malinowy, aspartam i magnezu

stearynian.

Jak wygl ą da Montelukast LEK-AM i co zawiera opakowanie

Tabletki do rozgryzania i ż ucia Montelukast LEK-AM, 4 mg, s ą białe lub prawie białe, okr ą głe,

o ś rednicy 8 mm, obustronnie wypukłe, bez oznacze ń .

Tabletki pakowane s ą w blistry z folii oPA/Aluminium/PVC/Aluminium, a nast ę pnie w tekturowe

pudełko. Opakowanie zawiera 28 tabletek (2 blistry po 14 tabletek).

20 Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Przedsi ę biorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.

ul. Ostrzykowizna 14A

05-170 Zakroczym

Polska

Tel.: +48 22 785 27 60

Faks: +48 22 785 27 60 wew. 106

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

21