Linezolidum (Linezolid Kabi)

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

Linezolid Kabi, 2 mg/mL, roztwór do infuzji

Linezolidum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

­ Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

­ W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki.

­ Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest Linezolid Kabi i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Linezolid Kabi

3. Jak stosować Linezolid Kabi

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Linezolid Kabi

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Linezolid Kabi i w jakim celu się go stosuje

Linezolid Kabi jest antybiotykiem z grupy oksazolidynonów, które hamują wzrost niektórych bakterii

(drobnoustrojów) wywołujących zakażenia. Jest stosowany w leczeniu zapalenia płuc oraz niektórych

zakażeń skóry i tkanki położonej pod skórą. Lekarz zdecyduje, czy Linezolid Kabi jest odpowiedni do

leczenia zakażenia rozpoznanego u pacjenta.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Linezolid Kabi

Kiedy nie stosować leku Linezolid Kabi

­ Jeśli pacjent ma uczulenie na linezolid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

(wymienionych w punkcie 6).

­ Jeśli pacjent stosuje lub stosował w ciągu ostatnich dwóch tygodni którykolwiek z leków z grupy

zwanej inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO, np. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina,

moklobemid). Leki te mogą być stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona.

­ Jeśli pacjentka karmi piersią. Linezolid przenika bowiem do mleka ludzkiego i może szkodliwie

wpływać na dziecko.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem leku Linezolid Kabi.

Linezolid Kabi może nie być właściwym lekiem dla pacjenta, który odpowie twierdząco (‘ Tak ’) na

którekolwiek z poniższych pytań. W takim przypadku należy powiedzieć o tym lekarzowi, który zbada

ogólny stan zdrowia i ciśnienie krwi pacjenta przed rozpoczęciem leczenia oraz będzie je kontrolował

w trakcie trwania leczenia lub może zdecydować o zastosowaniu innego, bardziej odpowiedniego leczenia.

Jeśli pacjent ma wątpliwości, czy poniższe zagadnienia go dotyczą, powinien zapytać o to lekarza.

­ Czy pacjent ma wysokie ciśnienie krwi i czy w związku z tym stosuje leki, czy nie?

­ Czy u pacjenta stwierdzono nadczynność tarczycy?

­ Czy pacjent ma guz nadnerczy (guz chromochłonny nadnerczy) lub zespół rakowiaka (wywołany

nowotworami układu hormonalnego, objawiający się biegunką, uderzeniami gorąca, świszczącym

oddechem)? ­ Czy u pacjenta występują: depresja maniakalna, zaburzenia schizoafektywne, stany dezorientacji lub

inne zaburzenia psychiczne?

­ Czy u pacjenta występowała hiponatremia (małe stężenie sodu we krwi) lub czy pacjent stosuje leki

zmniejszające stężenie sodu we krwi, np. niektóre diuretyki (nazywane również „lekami

moczopędnymi”), takie jak hydrochlorotiazyd ?

­ Czy pacjent stosuje jakiekolwiek leki opioidowe?

Stosowanie niektórych leków, w tym leków przeciwdepresyjnych i opioidów, razem z linezolidem może

prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego - stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz punkt 2

„Linezolid Kabi a inne leki” oraz punkt 4).

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Linezolid Kabi

Przed rozpoczęciem stosowania leku Linezolid Kabi należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta występują

wymienione niżej sytuacje:

­ podeszły wiek;

­ łatwe powstawanie siniaków i skłonność do krwawień;

­ niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek);

­ podatność na zakażenia;

­ występujące w przeszłości napady drgawek;

­ zaburzenia czynności wątroby lub nerek, szczególnie u pacjentów dializowanych;

­ biegunka.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeżeli podczas stosowania leku Linezolid Kabi u pacjenta

wystąpią:

­ zaburzenia widzenia, takie jak nieostre widzenie, zmiany w postrzeganiu kolorów, trudności

z dostrzeżeniem szczegółów lub zawężenie pola widzenia;

­ utrata czucia w rękach lub nogach bądź uczucie mrowienia lub kłucia rąk lub nóg;

­ w trakcie lub po zakończeniu leczenia antybiotykami, w tym lekiem Linezolid Kabi, u pacjenta może

wystąpić biegunka. Jeżeli jest ona ciężka lub uporczywa, lub zaobserwuje się krew lub śluz w kale,

należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku Linezolid Kabi i skontaktować się z lekarzem.

Nie należy stosować w takim przypadku leków hamujących lub spowalniających ruchy jelit;

­ nawracające nudności lub wymioty, ból brzucha lub przyspieszenie oddechu;

­ nudności i złe samopoczucie, w tym osłabienie mięśni, ból głowy, stan splątania i zaburzenia pamięci,

które mogą wskazywać na hiponatremię (małe stężenie sodu we krwi).

Linezolid Kabi a inne leki

Linezolid Kabi może czasami oddziaływać z niektórymi innymi lekami i w konsekwencji powodować

działania niepożądane, takie jak zmiany ciśnienia krwi, temperatury ciała lub rytmu serca.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub

ostatnio.

Jeśli w okresie ostatnich 2 tygodni pacjent stosuje lub stosował wymienione poniżej leki, należy

powiedzieć o tym lekarzowi , ponieważ nie wolno stosować leku Linezolid Kabi u pacjentów leczonych

tymi lekami aktualnie lub w ostatnim czasie (patrz również punkt 2 „Kiedy nie stosować leku Linezolid

Kabi”):

­ inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO, np. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina,

moklobemid). Leki te mogą być stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona.

Jeśli pacjent stosuje leki wymienione poniżej, powinien również powiedzieć o tym lekarzowi. Lekarz może

podtrzymać decyzję o zastosowaniu leku Linezolid Kabi, ale będzie potrzebna kontrola ogólnego stanu

zdrowia i ciśnienia krwi pacjenta przed rozpoczęciem i w trakcie trwania leczenia. W innych przypadkach

lekarz może zadecydować o zastosowaniu innego, bardziej odpowiedniego leczenia.

­ Leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, stosowane w przeziębieniach i grypie, zawierające

pseudoefedrynę lub fenylopropanolaminę.

­ Niektóre leki stosowane w leczeniu astmy, np. salbutamol, terbutalina, fenoterol.

NL/H/xxxx/IA/850/G 2 ­ Niektóre leki przeciwdepresyjne z grupy tak zwanych trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych lub

selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), np. amitryptylina, cytalopram,

klomipramina, dozulepina, doksepina, fluoksetyna, fluwoksamina, imipramina, lofepramina,

paroksetyna, sertralina.

­ Leki stosowane w leczeniu migreny, np. sumatryptan, zolmitryptan.

­ Leki stosowane w leczeniu nagłych, ciężkich reakcji alergicznych, np. adrenalina (epinefryna).

­ Leki podwyższające ciśnienie krwi, np. noradrenalina (norepinefryna), dopamina, dobutamina.

­ Opioidy, np. petydyna, stosowane w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego.

­ Leki stosowane w leczeniu zaburzeń lękowych, np. buspiron.

­ Leki hamujące krzepnięcie krwi, np. warfaryna.

­ Antybiotyk o nazwie ryfampicyna.

Linezolid Kabi z jedzeniem, piciem i alkoholem

­ Linezolid Kabi można stosować przed jedzeniem, w trakcie lub po posiłku.

­ Należy unikać spożywania nadmiernych ilości dojrzałych serów, ekstraktów drożdży lub produktów

z ziaren sojowych (np. sosu sojowego) oraz picia alkoholu, szczególnie piwa beczkowego i wina,

ponieważ lek ten może wchodzić w reakcje z substancją o nazwie tyramina, która występuje

naturalnie w niektórych pokarmach, powodując zwiększenie ciśnienia krwi.

­ Jeżeli po jedzeniu lub piciu wystąpi u pacjenta pulsujący ból głowy, należy natychmiast skontaktować

się z lekarzem lub farmaceutą.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Nie jest znany wpływ leku Linezolid Kabi u kobiet w okresie ciąży. Dlatego nie należy stosować tego leku

w okresie ciąży, chyba że zaleci go lekarz. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że

może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed

zastosowaniem tego leku.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Linezolid Kabi, ponieważ przenika on do mleka

ludzkiego i może oddziaływać na dziecko.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Linezolid Kabi może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. Jeśli takie objawy wystąpią,

nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych maszyn. Należy pamiętać, że złe samopoczucie ma

wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Linezolid Kabi zawiera glukozę

Jeden mL leku Linezolid Kabi zawiera 45,7 mg glukozy (13,7 g glukozy w jednym worku lub butelce).

Należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Linezolid Kabi zawiera sód

Jeden mL leku Linezolid Kabi zawiera 0,38 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) (114 mg sodu

w jednym worku lub butelce). Odpowiada to 5,7% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie

u osób dorosłych w przypadku jednego worka/butelki infuzyjnej.

Należy to uwzględnić u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

3. Jak stosować Linezolid Kabi

Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości związanych ze

stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Pacjenci dorośli

Lek podaje w postaci kroplówki (infuzji do żyły) lekarz lub osoba z fachowego personelu medycznego.

Dawka zalecana do stosowania u pacjentów dorosłych (w wieku 18 lat i starszych) wynosi 300 mL roztworu

(600 mg linezolidu) dwa razy na dobę, podawanego bezpośrednio do krwiobiegu (dożylnie) w kroplówce,

przez 30 do 120 minut.

NL/H/xxxx/IA/850/G 3 Jeśli pacjent jest dializowany, powinien otrzymać Linezolid Kabi po zakończeniu dializy.

Czas trwania leczenia wynosi zazwyczaj od 10 do 14 dni, ale może trwać do 28 dni. Skuteczność

i bezpieczeństwo stosowania tego leku przez okres dłuższy niż 28 dni nie zostały ustalone. Decyzję

o długości leczenia podejmie lekarz.

Podczas stosowania leku Linezolid Kabi lekarz powinien zlecić regularne wykonywanie badań krwi, aby

kontrolować liczbę krwinek.

Jeśli Linezolid Kabi jest stosowany dłużej niż przez 28 dni, lekarz powinien zlecić badanie wzroku pacjenta.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Leku Linezolid Kabi zazwyczaj nie stosuje się u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Linezolid Kabi

Jeśli pacjent obawia się, że otrzymał zbyt dużą dawkę leku Linezolid Kabi, powinien niezwłocznie

powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce.

Pominięcie zastosowania leku Linezolid Kabi

Lek jest podawany pod ścisłą kontrolą, dlatego też jest mało prawdopodobne, aby doszło do pominięcia

dawki. Jeśli pacjent sądzi, że pominięto dawkę leku, powinien niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi lub

pielęgniarce. Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie poinformować lekarza, pielęgniarkę lub farmaceutę , jeśli w trakcie stosowania leku

Linezolid Kabi pacjent zauważy wystąpienie któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych.

Ciężkie działania niepożądane (częstość występowania podana w nawiasach) leku Linezolid Kabi:

­ ciężkie zaburzenia skórne (niezbyt często), obrzęk, szczególnie w okolicy twarzy i szyi (niezbyt

często), świszczący oddech i (lub) trudności w oddychaniu (rzadko). Mogą to być objawy reakcji

alergicznej i może być konieczne przerwanie stosowania leku Linezolid Kabi. Reakcje skórne, takie

jak: wypukła, fioletowa wysypka spowodowana zapaleniem naczyń krwionośnych (rzadko), czerwone

owrzodzenia i łuszczenie się skóry (zapalenie skóry) (niezbyt często), wysypka (często), świąd

(często);

­ zaburzenia wzroku (niezbyt często), takie jak nieostre widzenie (niezbyt często), zmiany

w postrzeganiu kolorów (częstość nieznana), trudności z dostrzeżeniem szczegółów (częstość

nieznana), lub zawężenie pola widzenia (rzadko);

­ ciężka biegunka z występowaniem krwi i (lub) śluzu w kale (zapalenie jelita związane ze stosowaniem

antybiotyku, w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita), bardzo rzadko mogąca prowadzić do

zagrażających życiu powikłań (niezbyt często);

­ nawracające nudności lub wymioty, bóle brzucha lub przyspieszony oddech (rzadko);

­ zespół serotoninowy (częstość nieznana): należy poinformować lekarza, jeśli podczas jednoczesnego

stosowania leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI lub opioidów (patrz punkt 2) wystąpią takie

objawy, jak pobudzenie, splątanie, majaczenie, sztywność, drżenie, zaburzenia koordynacji, napady

drgawek, przyspieszone bicie serca, poważne problemy z oddychaniem i biegunka (sugerujące

występowanie zespołu serotoninowego) (patrz punkt 2);

­ krwawienia lub siniaki o niewyjaśnionej przyczynie, mogące być skutkiem zmian liczby krwinek,

co wpływa na procesy krzepnięcia krwi lub prowadzi do niedokrwistości (często);

­ zmiany liczby niektórych krwinek, mogące mieć wpływ na zdolność zwalczania zakażeń (niezbyt

często), objawy zakażenia obejmują: gorączkę (często), ból gardła (niezbyt często), owrzodzenia jamy

ustnej (niezbyt często), zmęczenie (niezbyt często);

­ zapalenie trzustki (niezbyt często);

NL/H/xxxx/IA/850/G 4 ­ drgawki (niezbyt często);

­ przemijające napady niedokrwienne (przemijające zaburzenia dopływu krwi do mózgu, powodujące

krótkotrwałe objawy, takie jak utrata widzenia, osłabienie czynności kończyn, niewyraźne mówienie,

utrata przytomności) (niezbyt często);

­ „dzwonienie” w uszach (szumy uszne).

U pacjentów stosujących Linezolid Kabi dłużej niż 28 dni zgłaszano występowanie drętwienia, mrowienia

oraz nieostrego widzenia. Jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia widzenia, należy jak najszybciej

skonsultować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane

Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 pacjentów):

­ zakażenia grzybicze, szczególnie pochwy lub pleśniawki w jamie ustnej;

­ ból głowy;

­ metaliczny posmak w jamie ustnej;

­ biegunka, nudności lub wymioty;

­ zmiany w wynikach niektórych badań krwi, w tym mierzących białka, sole lub enzymy, służących do

oceny parametrów czynności nerek lub wątroby oraz stężenia cukru we krwi;

­ zaburzenia snu;

­ podwyższone ciśnienie krwi;

­ niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek);

­ zawroty głowy;

­ umiejscowiony lub uogólniony ból brzucha;

­ zaparcie;

­ niestrawność;

­ umiejscowiony ból;

­ zmniejszenie liczby płytek krwi.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 100 pacjentów):

­ stan zapalny pochwy i okolicy narządów płciowych u kobiet;

­ uczucie drętwienia lub mrowienia;

­ obrzęk, bolesność lub przebarwienie języka;

­ suchość w jamie ustnej;

­ ból w miejscu lub okolicy podania kroplówki;

­ zapalenie żył (w tym w miejscu podania kroplówki);

­ konieczność częstszego oddawania moczu;

­ dreszcze;

­ uczucie zwiększonego pragnienia;

­ nadmierna potliwość;

­ hiponatremia (niskie stężenie sodu we krwi);

­ niewydolność nerek;

­ wzdęcia;

­ ból w miejscu podania;

­ zwiększenie stężenia kreatyniny;

­ ból żołądka;

­ zmiany częstości rytmu serca (np. przyspieszony rytm);

­ zmniejszenie liczby komórek krwi;

­ osłabienie i (lub) zmiany sensoryczne.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 1 000 pacjentów):

­ powierzchniowe przebarwienie zębów, ustępujące po stomatologicznym zabiegu czyszczenia (ręczne

usuwanie kamienia).

Zgłaszano również następujące działania (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie

dostępnych danych):

­ łysienie (wypadanie włosów).

NL/H/xxxx/IA/850/G 5 Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej

ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można

zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

tel.: +48 22 49 21 301

faks: +48 22 49 21 309

strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Linezolid Kabi

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Worek free flex

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku, worku zewnętrznym

i worku po: „EXP:”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Personel medyczny upewni się, że Linezolid Kabi nie jest stosowany po upływie terminu ważności

zamieszczonego na worku i że lek zostanie podany niezwłocznie po otwarciu worka. Podający lek obejrzy

roztwór przed użyciem, gdyż można użyć jedynie przezroczystego roztworu, wolnego od widocznych

cząstek stałych. Podający lek upewni się, że aż do momentu użycia roztwór jest właściwie przechowywany,

tj. w pudełku i worku zewnętrznym, w celu ochrony przed światłem oraz w miejscu niewidocznym

i niedostępnym dla dzieci.

Butelka KabiPac

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i butelce po: „EXP:”.

Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Personel medyczny upewni się, że Linezolid Kabi nie jest stosowany po upływie terminu ważności

zamieszczonego na butelce i że lek zostanie podany niezwłocznie po wyjęciu z pudełka tekturowego.

Podający lek obejrzy roztwór przed użyciem, gdyż można użyć jedynie przezroczystego roztworu, wolnego

od widocznych cząstek stałych. Podający lek upewni się, że aż do momentu użycia roztwór jest właściwie

przechowywany, tj. w pudełku tekturowym, w celu ochrony przed światłem oraz w miejscu niewidocznym

i niedostępnym dla dzieci.

Po otwarciu

Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność leku gotowego do użycia przez 24 godziny w temperaturze 2-8°C

oraz 25°C.

Ze względów mikrobiologicznych lek należy zużyć natychmiast, chyba że metoda otwarcia wyklucza ryzyko

zanieczyszczenia mikrobiologicznego. Jeżeli lek nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki

przechowywania w trakcie użycia odpowiada użytkownik.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

NL/H/xxxx/IA/850/G 6 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Linezolid Kabi

­ Substancją czynną leku jest linezolid. Jeden mL roztworu zawiera 2 mg linezolidu.

­ Pozostałe składniki to: glukoza jednowodna (rodzaj cukru), sodu cytrynian, kwas cytrynowy, kwas

solny 1 M (do ustalenia pH), sodu wodorotlenek 1 M (do ustalenia pH) oraz woda do wstrzykiwań.

Jak wygląda Linezolid Kabi i co zawiera opakowanie

Worek free flex

Linezolid Kabi jest przezroczystym, wolnym od cząstek stałych, bezbarwnym do żółtego roztworem

w worku infuzyjnym ( free flex ), zawierającym 300 mL roztworu (600 mg linezolidu), umieszczonym

w worku zewnętrznym.

Worki dostarczane są w pudełkach tekturowych zawierających 10, 30 lub 50 worków.

Butelka KabiPac

Linezolid Kabi jest przezroczystym, wolnym od cząstek stałych, bezbarwnym do żółtego roztworem

w butelce, zawierającej 300 mL roztworu (600 mg linezolidu).

Każda butelka jest pakowana w oddzielne pudełko tekturowe, a następnie w zewnętrzne pudełka tekturowe

zawierające po 10, 30 lub 50 butelek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny

Fresenius Kabi Polska Sp. z o.o.

Al. Jerozolimskie 134

02-305 Warszawa

Wytwórca

HP Halden Pharma AS

Svinesundsveien 80

1788 Halden

Norwegia

Fresenius Kabi Polska Sp. z o.o.

ul. Sienkiewicza 25

99-300 Kutno

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do podmiotu

odpowiedzialnego:

Fresenius Kabi Polska Sp. z o.o.

Al. Jerozolimskie 134

02-305 Warszawa

tel.: +48 22 345 67 89

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru

Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Austria Linezolid Kabi 2 mg/ml Infusionslösung

Belgia Linezolid Fresenius Kabi 2 mg/ml, oplossing voor infusie

Bułgaria Linezolid Kabi 2 mg/ml инфузионен разтвор

Czechy Linezolid Kabi 2 mg/ml

Chorwacja Linezolid Kabi 2 mg/ml otopina za infuziju

Dania Linezolid Fresenius Kabi

Francja Linezolide Kabi 2 mg/ml, solution pour perfusion

Niemcy Linezolid Kabi 2 mg/ml Infusionslösung

Grecja Linezolid Kabi

Irlandia Linezolid 2 mg/ml solution for infusion

Włochy Linezolid Kabi

NL/H/xxxx/IA/850/G 7 Luxemburg Linezolid Kabi 2 mg/ml Infusionslösung

Holandia Linezolid Fresenius Kabi 2 mg/ml, oplossing voor infusie

Norwegia Linezolid Fresenius Kabi

Polska Linezolid Kabi

Portugalia Linezolida Kabi

Rumunia Linezolid Kabi 2 mg/ml soluţie perfuzabilă

Słowenia Linezolid Kabi 2 mg/ml raztopina za infundiranje

Słowacja Linezolid Kabi 2 mg/ml

Hiszpania Linezolid Kabi 2 mg/ml solución para perfusión

Wielka Brytania Linezolid 2 mg/ml solution for infusion

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 01.03.2024 r.

NL/H/xxxx/IA/850/G 8 ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:

Linezolid Kabi, 2 mg/mL, roztwór do infuzji

Linezolidum

WAŻNE: przed przepisaniem tego leku należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego

(ChPL).

Linezolid nie jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne. Jeśli stwierdzi

się lub podejrzewa, że zakażenie jest wywołane przez bakterie Gram-ujemne, należy jednocześnie

zastosować odpowiednie leczenie przeciwko tym bakteriom.

Wygląd

Worek free flex

Do jednorazowego użycia, gotowy do podania, wolny od lateksu, worek infuzyjny ( free flex )

z wielowarstwowej folii poliolefinowej, umieszczony w worku zewnętrznym z folii

Poliester/Polipropylen/Aluminium. Worek zawiera 300 mL roztworu i jest umieszczony w pudełku

tekturowym. Każde pudełko tekturowe zawiera 10, 30 lub 50 worków infuzyjnych.

Butelka KabiPac

Do jednorazowego użycia, gotowa do podania butelka LDPE (KabiPac) z wieczkiem zawierającym gumową

membranę umożliwiającą wkłucie igły. Butelka zawiera 300 mL roztworu i jest umieszczona w pudełku

tekturowym w celu ochrony przed światłem.

Zewnętrzne pudełka tekturowe zawierają po 10, 30 lub 50 butelek (każda butelka jest pakowana w oddzielne

pudełko tekturowe).

Izotoniczny, przezroczysty, wolny od cząstek stałych, bezbarwny do żółtego roztwór leku Linezolid Kabi

zawiera 2 mg/mL linezolidu. Pozostałe składniki to: glukoza jednowodna, sodu cytrynian, kwas cytrynowy

bezwodny, kwas solny 1 M (do ustalenia pH), sodu wodorotlenek 1 M (do ustalenia pH) oraz woda do

wstrzykiwań.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie linezolidem należy rozpoczynać wyłącznie w warunkach szpitalnych i po konsultacji

z odpowiednim specjalistą, np. mikrobiologiem lub specjalistą chorób zakaźnych.

U pacjentów, u których leczenie rozpoczęto lekiem podawanym pozajelitowo, można dokonać zamiany na

jedną z doustnych postaci, jeśli jest to wskazane klinicznie. W takim wypadku modyfikacja dawki nie jest

konieczna, ponieważ dostępność biologiczna linezolidu po podaniu doustnym wynosi około 100%.

Roztwór do infuzji należy podawać w infuzji trwającej od 30 do 120 minut.

Zalecane dawki linezolidu należy podawać dożylnie dwa razy na dobę.

Zalecane dawkowanie i czas trwania leczenia u pacjentów dorosłych

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju drobnoustroju, lokalizacji i ciężkości zakażenia oraz od reakcji

klinicznej pacjenta na leczenie.

Przedstawione poniżej zalecenia dotyczące czasu trwania leczenia są zgodne z tymi, które stosowano

podczas badań klinicznych. W niektórych rodzajach zakażeń krótsze leczenie może być wystarczające,

jednak brak danych z badań klinicznych na ten temat.

Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 28 dni. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania

linezolidu podawanego dłużej niż przez 28 dni.

W zakażeniach ze współistniejącą bakteriemią nie ma konieczności zwiększania dawki ani wydłużania czasu

trwania leczenia.

NL/H/xxxx/IA/850/G 9 Zalecane dawki roztworu do infuzji są następujące:

Zakażenie Dawkowanie Czas trwania leczenia

Szpitalne zapalenie płuc 600 mg 2 razy na dobę Pozaszpitalne zapalenie płuc 10-14 kolejnych dni

Powikłane zakażenia skóry 600 mg 2 razy na dobę i tkanek miękkich

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania linezolidu u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat) nie zostały

ustalone. Dostępne dane zostały opisane w punktach 4.8, 5.1 i 5.2 ChPL, jednak ustalenie zalecanego

dawkowania nie jest możliwe.

Pacjenci w podeszłym wieku

Modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Zaburzenia czynności nerek

Modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (tj. klirens kreatyniny <30 mL/min)

Modyfikacja dawki nie jest konieczna. Ze względu na nieznane znaczenie kliniczne zwiększonego narażenia

(do 10-krotnego) na działanie dwóch głównych metabolitów linezolidu u pacjentów z ciężką niewydolnością

nerek, lek należy stosować u nich szczególnie ostrożnie i jedynie u tych pacjentów, u których przewidywana

korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko.

Ponieważ około 30% dawki linezolidu zostaje usunięte z organizmu w ciągu 3-godzinnej hemodializy,

u pacjentów dializowanych lek należy podawać po dializach. Hemodializa prowadzi też do częściowego

usunięcia z organizmu podstawowych metabolitów linezolidu, jednak ich stężenia są nadal znacznie większe

po dializach niż obserwowane u pacjentów z prawidłową czynnością nerek lub z lekką do umiarkowanej

niewydolnością nerek. Dlatego też u poddawanych dializie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek

linezolid należy stosować szczególnie ostrożnie i tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa

teoretyczne ryzyko.

Dotychczas nie ma danych dotyczących stosowania linezolidu u pacjentów poddawanych ciągłej

ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CAPD) lub innym niż hemodializa metodom leczenia niewydolności

nerek.

Lekka lub umiarkowana niewydolność wątroby (tj. stopień A lub B w skali Childa-Pugha)

Modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Ciężka niewydolność wątroby (tj. stopień C w skali Childa-Pugha)

Ze względu na to, że linezolid jest metabolizowany z udziałem procesów nieenzymatycznych, można się

spodziewać, że zaburzenia czynności wątroby nie wpłyną znacząco na jego metabolizm. Dlatego też nie

zaleca się modyfikacji dawki. Jednakże ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne u pacjentów

z ciężką niewydolnością wątroby, linezolid należy stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy przewidywana

korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko (patrz punkty 4.4 i 5.2 ChPL).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Linezolidu nie należy stosować u pacjentów stosujących jakikolwiek inhibitor monoaminooksydazy typu

A lub B (np. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina, moklobemid) ani w ciągu dwóch tygodni od zakończenia

podawania któregokolwiek leku z tej grupy.

NL/H/xxxx/IA/850/G 10 Linezolidu nie należy podawać pacjentom z wymienionymi niżej chorobami podstawowymi lub stosujących

jednocześnie wymienione poniżej rodzaje leków, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i monitorowanie

ciśnienia tętniczego krwi pacjenta:

­ pacjenci z nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, rakowiakiem,

nadczynnością tarczycy, depresją w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, zaburzeniami

schizoafektywnymi, ostrymi stanami dezorientacji;

­ pacjenci stosujący którykolwiek z następujących leków: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny,

trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, agoniści receptorów serotoninowych 5 HT 1 (tryptany), leki

o bezpośrednim lub pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (w tym leki rozszerzające oskrzela,

pseudoefedryna i fenylopropanolamina), leki zwiększające napięcie naczyń (np. epinefryna,

norepinefryna), leki działające dopaminergicznie (np. dopamina, dobutamina), petydyna lub buspiron.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przerwać karmienie piersią i nie karmić podczas leczenia (patrz

punkt 4.6 ChPL).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zahamowanie czynności szpiku

U pacjentów leczonych linezolidem obserwowano zahamowanie czynności szpiku (w tym niedokrwistość,

leukopenię, pancytopenię i trombocytopenię). W przypadkach, gdy znany był związek przyczynowy,

po zakończeniu stosowania linezolidu zmienione wartości wskaźników hematologicznych powracały do

wartości sprzed leczenia. Wydaje się, że ryzyko wystąpienia tych działań ma związek z czasem trwania

leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko zaburzeń składu krwi podczas leczenia linezolidem jest

większe niż u pacjentów młodszych.

Trombocytopenia może częściej występować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niezależnie od

tego, czy są oni poddawani dializie. Dlatego liczbę krwinek należy ściśle kontrolować:

­ u pacjentów z występującą wcześniej niedokrwistością, granulocytopenią lub trombocytopenią;

­ u pacjentów, którzy stosują równocześnie leki mogące zmniejszać stężenie hemoglobiny, liczbę

krwinek lub wpływać na liczbę lub czynność płytek krwi;

­ u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek;

­ u pacjentów, którzy stosują linezolid dłużej niż przez 10-14 dni.

Linezolid można podawać tym pacjentom tylko wtedy, gdy możliwa jest ścisła kontrola stężenia

hemoglobiny, liczby krwinek i płytek krwi.

Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi znaczne zahamowanie czynności szpiku, lek należy odstawić,

chyba że podawanie leku jest absolutnie konieczne. Należy wtedy szczególnie uważnie kontrolować

parametry morfologii krwi i wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Ponadto u pacjentów otrzymujących linezolid zaleca się co tydzień kontrolować obraz pełnej krwi

obwodowej (z oznaczeniem stężenia hemoglobiny, liczby płytek krwi i liczby leukocytów z rozmazem), bez

względu na początkowy obraz morfologii krwi.

W badaniach obejmujących stosowanie leku ze względów humanitarnych przed dopuszczeniem go do obrotu

(ang. compassionate use), zgłaszano zwiększoną częstość występowania ciężkiej niedokrwistości

u pacjentów, którzy stosowali linezolid przez okres dłuższy niż maksymalnie zalecane 28 dni. U tych

pacjentów częściej konieczne było przetaczanie krwi. Przypadki niedokrwistości, w których konieczne było

przetaczanie krwi, opisywano również po wprowadzeniu linezolidu do obrotu, częściej po stosowaniu tego

leku dłużej niż 28 dni.

Po wprowadzeniu linezolidu do obrotu zgłaszano przypadki wystąpienia niedokrwistości syderoblastycznej.

Większość pacjentów, u których zaobserwowano pierwsze objawy, otrzymywało linezolid dłużej niż przez

28 dni. U większości pacjentów po zakończeniu stosowania linezolidu niedokrwistość (leczona lub

nieleczona) ustępowała całkowicie lub częściowo.

NL/H/xxxx/IA/850/G 11 Zmienna umieralność w badaniu klinicznym u pacjentów z wywołanymi przez bakterie Gram-dodatnie

zakażeniami krwi związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych

W otwartym badaniu klinicznym u stosujących linezolid ciężko chorych pacjentów z zakażeniami

związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych, obserwowano większą umieralność niż wśród pacjentów

leczonych wankomycyną, dikloksacyliną lub oksacyliną [78/363 (21,5%) do 58/363 (16,0%)].

Głównym czynnikiem wpływającym na umieralność było występowanie zakażenia bakteriami

Gram-dodatnimi na początku leczenia. Współczynniki umieralności były podobne u pacjentów z zakażeniem

wywołanym wyłącznie przez bakterie Gram-dodatnie (iloraz szans 0,96; 95% przedział ufności: 0,58-1,59),

ale były istotnie większe (p=0,0162) w grupie stosujących linezolid pacjentów z dowolnym innym

patogenem lub bez patogenu na początku leczenia (iloraz szans 2,48; 95% przedział ufności: 1,38-4,46).

Największa rozbieżność występowała w trakcie leczenia i w ciągu 7 dni po jego zakończeniu. Podczas

badania u większej liczby pacjentów w grupie stosującej linezolid rozwinęło się zakażenie drobnoustrojami

Gram-ujemnymi i większa ich liczba zmarła na skutek zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne

oraz zakażeń mieszanych. Dlatego w powikłanych zakażeniach skóry i tkanek miękkich linezolid można

stosować u pacjentów ze stwierdzonym lub podejrzewanym jednoczesnym zakażeniem bakteriami

Gram-ujemnymi, wyłącznie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. W takich przypadkach

koniecznie należy rozpocząć jednoczesne leczenie przeciw bakteriom Gram-ujemnym.

Biegunka i zapalenie jelita grubego związane z antybiotykoterapią

Podczas stosowania prawie każdego leku przeciwbakteryjnego, w tym linezolidu, zgłaszano związane

z przyjmowaniem antybiotyku występowanie biegunki oraz zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego

zapalenia jelita grubego i biegunki związanej z zakażeniem Clostridioides difficile . Powikłanie to może

przebiegać od lekkiej biegunki do zapalenia jelita zakończonego zgonem. Dlatego ważne jest, aby rozważyć

taką diagnozę u pacjentów, u których podczas lub po zakończeniu stosowania linezolidu wystąpiła ostra

biegunka. Jeśli podejrzewa się lub potwierdzi, że biegunka lub zapalenie jelita są związane ze stosowaniem

antybiotyku, zaleca się przerwanie stosowania leku przeciwbakteryjnego, w tym linezolidu, oraz

niezwłoczne rozpoczęcie odpowiedniego leczenia. W takiej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków

hamujących perystaltykę jelit.

Kwasica mleczanowa

Podczas stosowania linezolidu występowały przypadki kwasicy mleczanowej. U pacjentów, u których

podczas stosowania linezolidu rozwiną się przedmiotowe i podmiotowe objawy kwasicy metabolicznej,

w tym nawracające nudności lub wymioty, ból brzucha, małe stężenie wodorowęglanów lub

hiperwentylacja, konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna. Jeśli wystąpi kwasica mleczanowa,

przed kontynuacją leczenia należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Zaburzenia mitochondrialne

Linezolid hamuje syntezę białek mitochondrialnych, w wyniku czego mogą wystąpić takie objawy

niepożądane, jak kwasica metaboliczna, niedokrwistość oraz neuropatia (nerwu wzrokowego i obwodowa).

Objawy te występują częściej, jeśli lek stosuje się dłużej niż przez 28 dni.

Zespół serotoninowy

W spontanicznych zgłoszeniach odnotowano występowanie zespołu serotoninowego, związanego

z jednoczesnym podaniem linezolidu i leków o działaniu serotoninergicznym, w tym leków

przeciwdepresyjnych będących selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI)

i opioidów (patrz punkt 4.5 ChPL). Dlatego jednoczesne podawanie linezolidu z lekami serotoninergicznymi

jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 ChPL), z wyjątkiem sytuacji, gdy jest to konieczne. Należy wtedy

dokładnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy podmiotowe i przedmiotowe zespołu

serotoninowego, takie jak: zaburzenia czynności poznawczych, bardzo wysoka gorączka, wzmożenie

odruchów oraz brak koordynacji ruchów. W razie ich wystąpienia lekarz powinien rozważyć przerwanie

podawania jednego albo obu leków. Po zaprzestaniu podawania leku serotoninergicznego mogą wystąpić

objawy z odstawienia.

Hiponatremia i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of

inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH)

U niektórych pacjentów leczonych linezolidem obserwowano przypadki hiponatremii i (lub) zespołu

nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). U pacjentów, u których występuje

NL/H/xxxx/IA/850/G 12 ryzyko hiponatremii, na przykład u pacjentów w podeszłym wieku lub stosujących leki, które mogą

zmniejszać stężenie sodu we krwi (np. tiazydowe leki moczopędne, takie jak hydrochlorotiazyd), zaleca się

regularne kontrolowanie stężenia sodu w surowicy.

Neuropatia obwodowa i neuropatia nerwu wzrokowego

U pacjentów leczonych linezolidem zgłaszano przypadki neuropatii obwodowej i neuropatii nerwu

wzrokowego, czasem postępującej do utraty wzroku. Doniesienia te dotyczyły przede wszystkim pacjentów

leczonych dłużej niż maksymalnie zalecane 28 dni.

Należy zalecać każdemu pacjentowi, aby zgłaszał objawy pogorszenia widzenia, takie jak zmiana ostrości

widzenia, zmiana widzenia barw, niewyraźne widzenie lub ubytki w polu widzenia. W takich przypadkach

zaleca się bezzwłoczne skierowanie pacjenta na badanie okulistyczne. Jeżeli pacjent stosuje linezolid dłużej

niż zalecane 28 dni, należy regularnie kontrolować u niego czynność narządu wzroku.

Jeśli wystąpi neuropatia obwodowa lub neuropatia nerwu wzrokowego, dalsze leczenie linezolidem należy

uzależnić od oceny ryzyka.

Zwiększone ryzyko neuropatii podczas podawania linezolidu może wystąpić u pacjentów z gruźlicą,

stosujących obecnie lub niedawno leki przeciw mykobakteriom.

Drgawki

U pacjentów leczonych linezolidem zgłaszano występowanie drgawek. W większości tych przypadków

stwierdzono występowanie w przeszłości napadów drgawek lub czynników ryzyka sprzyjających

występowaniu drgawek. Lekarz powinien zapytać pacjenta, czy w przeszłości nie występowały u niego

drgawki.

Inhibitory monoaminooksydazy

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO), ale w dawkach

stosowanych w leczeniu zakażeń nie działa przeciwdepresyjnie. Dostępne są jedynie ograniczone dane,

pochodzące z badań nad interakcjami leków i bezpieczeństwem stosowania linezolidu u pacjentów z innymi

chorobami i (lub) stosujących równocześnie leki, które mogą stwarzać ryzyko związane z hamowaniem

MAO. Nie należy wtedy stosować linezolidu, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i kontrolowanie stanu

pacjenta.

Spożywanie pokarmów bogatych w tyraminę

Należy poinformować pacjenta, że podczas stosowania linezolidu konieczne jest ograniczenie spożywania

pokarmów bogatych w tyraminę.

Nadkażenia

W badaniach klinicznych nie oceniano wpływu stosowania linezolidu na fizjologiczną florę bakteryjną.

Stosowanie antybiotyków może niekiedy powodować nadmierne namnożenie drobnoustrojów

niewrażliwych. Na przykład w czasie badania klinicznego u około 3% pacjentów stosujących zalecone

dawki linezolidu, wystąpiła kandydoza związana ze stosowaniem leku. Jeżeli w trakcie stosowania

linezolidu dojdzie do nadkażenia, należy zastosować odpowiednie leczenie.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek linezolid należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko

wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko (patrz punkty 4.2 i 5.2 ChPL).

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby linezolid należy stosować tylko wtedy, gdy przewidywana

korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko.

Zaburzenia płodności

Stosowanie linezolidu prowadziło do przemijającego zmniejszenia płodności i indukowało nieprawidłową

morfologię plemników u dorosłych samców szczurów narażonych na działanie linezolidu w stopniu

podobnym do występującego u ludzi. Wpływ linezolidu na męski układ rozrodczy u ludzi nie jest znany.

NL/H/xxxx/IA/850/G 13 Badania kliniczne

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności linezolidu podawanego dłużej niż przez 28 dni.

Kontrolowane badania kliniczne nie obejmowały pacjentów ze stopą cukrzycową, odleżynami, zmianami

spowodowanymi niedokrwieniem, ciężkimi oparzeniami lub zgorzelą. Dlatego doświadczenie dotyczące

stosowania linezolidu w takich przypadkach jest ograniczone.

Substancje pomocnicze

Glukoza

1 mL roztworu zawiera 45,7 mg glukozy (tj. 13,7 g w 300 mL roztworu). Należy to uwzględnić u pacjentów

z cukrzycą lub z innymi stanami związanymi z nietolerancją glukozy.

Sód

1 mL roztworu zawiera również 0,38 mg sodu (tj. 114 mg w 300 mL roztworu) co odpowiada 0,02%

zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy to uwzględnić

u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Linezolid w postaci roztworu do infuzji może być dalej przygotowywany do podania z roztworami

zawierającymi sód (patrz punkty 4.2, 6.2 i 6.6) i należy wziąć to pod uwagę w odniesieniu do całkowitej

zawartości sodu, który zostanie podany pacjentowi, ze wszystkich źródeł.

Interakcje

Inhibitory monoaminooksydazy

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO). Dane pochodzące

z badań nad interakcjami leków i bezpieczeństwem stosowania linezolidu u pacjentów stosujących

jednocześnie leki, które mogą hamować monoaminooksydazę (MAO), są ograniczone. Nie zaleca się wtedy

stosowania linezolidu, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i kontrolowanie stanu pacjenta.

Interakcje mogące zwiększyć ciśnienie tętnicze

U zdrowych ochotników linezolid nasilał wzrost ciśnienia tętniczego krwi spowodowany przez

pseudoefedrynę i chlorowodorek fenylopropanolaminy. Jednoczesne stosowanie linezolidu i pseudoefedryny

lub fenylopropanolaminy powodowało zwiększenie ciśnienia skurczowego o 30-40 mmHg, w porównaniu

do zwiększenia o 11-15 mmHg, gdy zastosowano sam linezolid, o 14-18 mmHg, gdy zastosowano samą

pseudoefedrynę lub fenylopropanolaminę i o 8-11 mmHg, gdy zastosowano placebo. Nie przeprowadzono

podobnych badań u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Zaleca się stopniowe dostosowywanie dawki

leków wazopresyjnych, w tym leków działających na receptory dopaminergiczne, podczas ich

jednoczesnego stosowania z linezolidem.

Interakcje serotoninergiczne

U zdrowych ochotników badano interakcje między linezolidem a dekstrometorfanem. Dekstrometorfan

(2 dawki 20 mg podane z przerwą 4 godzin) podawano jednocześnie z linezolidem lub bez niego.

U zdrowych osób otrzymujących linezolid i dekstrometorfan nie obserwowano objawów zespołu

serotoninowego (tj. splątanie, majaczenie, niepokój, drżenie, zaczerwienienie twarzy, zwiększona potliwość,

wysoka gorączka).

Doświadczenia po wprowadzeniu linezolidu do obrotu: zgłoszono jeden przypadek wystąpienia objawów

podobnych do zespołu serotoninowego po jednoczesnym podaniu linezolidu i dekstrometorfanu. Objawy

ustąpiły po odstawieniu obu leków.

Podczas stosowania linezolidu w praktyce klinicznej z lekami serotoninergicznymi, w tym z lekami

przeciwdepresyjnymi, takimi jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i opioidy

zgłaszano przypadki wystąpienia zespołu serotoninowego. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest

przeciwwskazane (patrz punkt 4.3 ChPL). Postępowanie z pacjentami, u których konieczne jest jednoczesne

NL/H/xxxx/IA/850/G 14 stosowanie linezolidu i leków serotoninergicznych zostało opisane w punkcie: Specjalne ostrzeżenia i środki

ostrożności dotyczące stosowania.

Spożywanie pokarmów bogatych w tyraminę

Nie zaobserwowano istotnego zwiększenia ciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących linezolid

i tyraminę w dawce mniejszej niż 100 mg. Świadczy to o tym, że należy jedynie unikać spożywania

nadmiernych ilości pokarmów i napojów o dużej zawartości tyraminy (np. dojrzałych serów, wyciągów

z drożdży, niedestylowanych napojów alkoholowych i produktów uzyskiwanych z fermentacji nasion soi,

takich jak sos sojowy).

Leki metabolizowane przez cytochrom P450

Linezolid nie jest w wykrywalnym stopniu metabolizowany przez układ enzymatyczny cytochromu P450

(CYP) i nie hamuje aktywności żadnego z ludzkich izoenzymów CYP o znaczeniu klinicznym (1A2, 2C9,

2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Podobnie linezolid nie indukuje izoenzymów cytochromu P450 u szczurów. Dlatego

można się spodziewać, że podczas stosowania linezolidu nie wystąpią interakcje z innymi lekami, związane

z CYP450.

Ryfampicyna

Wpływ ryfampicyny na farmakokinetykę linezolidu został oceniony w badaniu z udziałem ochotników,

16 zdrowych mężczyzn, którym podawano 600 mg linezolidu 2 razy na dobę przez 2,5 dnia lub linezolid

wraz z 600 mg ryfampicyny podawanej raz na dobę przez 8 dni. Ryfampicyna zmniejszała wartości C max oraz

AUC linezolidu średnio o odpowiednio 21% [90% CI, 15, 27] i 32% [90% CI, 27, 37]. Mechanizm tej

interakcji oraz jej znaczenie kliniczne są nieznane.

Warfaryna

Jeśli w czasie leczenia linezolidem, po osiągnięciu stężenia stacjonarnego dołączy się podawanie warfaryny,

następuje 10% zmniejszenie średnich maksymalnych wartości INR (międzynarodowy współczynnik

znormalizowany) oraz 5% zmniejszenie pola pod krzywą (AUC) dla INR. Brak wystarczających danych,

pochodzących od pacjentów otrzymujących jednocześnie linezolid i warfarynę, aby ocenić ewentualne

znaczenie kliniczne tych wyników.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania linezolidu u kobiet w okresie ciąży. Badania na

zwierzętach wykazały toksyczny wpływ linezolidu na rozrodczość. Występuje ryzyko podczas stosowania

leku u ludzi.

Linezolidu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewana korzyść przewyższa teoretyczne

ryzyko.

Karmienie piersią

Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że linezolid może przenikać do mleka ludzkiego i dlatego należy

przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem leczenia linezolidem i nie karmić w okresie leczenia.

Płodność

W badaniach na zwierzętach linezolid powodował zmniejszenie płodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Należy ostrzec pacjenta, że podczas leczenia linezolidem mogą wystąpić zawroty głowy lub zaburzenia

widzenia i że nie należy wtedy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Działania niepożądane

Poniższa tabela zawiera wykaz działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem linezolidu,

występujących z częstością określoną w oparciu o dane z badań klinicznych przeprowadzonych u ponad

6 000 dorosłych pacjentów, którzy stosowali linezolid w zalecanych dawkach dłużej niż 28 dni. Najczęściej

zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: biegunka (8,9%), nudności (6,9%), wymioty (4,3%) i ból

głowy (4,2%).

NL/H/xxxx/IA/850/G 15 Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem leku, prowadzącymi do

przerwania jego stosowania były: ból głowy, biegunka, nudności i wymioty. Około 3% pacjentów przerwało

leczenie z powodu wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku.

Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu umieszczono w tabeli poniżej

i opisano jako „częstość nieznana”, ponieważ ich częstość nie może być określona na podstawie dostępnych

danych.

W trakcie leczenia linezolidem obserwowano i zgłaszano poniższe działania niepożądane z następującą

częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000

do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (≥1/10 000), częstość nieznana (częstość nie

może być określona na podstawie dostępnych danych).

Częstość nieznana

(nie może być Klasyfikacja Niezbyt często Rzadko Często określona na układów (≥1/1 000 do (≥1/10 000 (≥1/100 do <1/10) podstawie i narządów <1/100) do <1/1 000) dostępnych

danych)

kandydoza, zapalenie jelita Zakażenia

kandydoza jamy i zarażenia związane ze

pasożytnicze ustnej, kandydoza stosowaniem

pochwy, zakażenia antybiotyków,

grzybicze w tym

rzekomobłoniaste

zapalenie jelita

grubego*,

zapalenie pochwy

trombocytopenia*, pancytopenia*, zahamowanie Zaburzenia krwi niedokrwistość

niedokrwistość* † leukopenia*, syderoblastyczna* czynności szpiku* i układu

chłonnego neutropenia,

eozynofilia

anafilaksja Zaburzenia

układu

immunologicznego

hiponatremia kwasica Zaburzenia

mleczanowa* metabolizmu

i odżywiania

bezsenność Zaburzenia

psychiczne

drgawki*, Zaburzenia ból głowy, zespół

zaburzenia smaku neuropatia serotoninowy** układu

nerwowego (metaliczny obwodowa*,

posmak), zawroty niedoczulica,

głowy parestezje

Zaburzenia oka neuropatia nerwu zmiany w polu zapalenie nerwu

wzrokowego*, widzenia* wzrokowego*,

utrata widzenia*, niewyraźne

widzenie* zmiana ostrości

widzenia*, zmiana

widzenia kolorów*

szumy uszne Zaburzenia ucha

i błędnika

Zaburzenia serca zaburzenia rytmu

serca (tachykardia)

NL/H/xxxx/IA/850/G 16 Zaburzenia nadciśnienie przemijające

naczyniowe tętnicze napady

niedokrwienne,

zapalenie żył,

zakrzepowe

zapalenie żył

zapalenie trzustki, powierzchniowa Zaburzenia biegunka, nudności,

żołądka i jelit wymioty, zmiana zabarwienia zapalenie błony

umiejscowiony lub zębów śluzowej żołądka,

ogólny ból brzucha, wzdęcia brzucha,

zaparcie, suchość w ustach,

niestrawność zapalenie języka,

luźne stolce,

zapalenie błony

śluzowej jamy

ustnej,

przebarwienia

i zmiany w obrębie

języka

Zaburzenia nieprawidłowe zwiększenie

wątroby i dróg wyniki testów stężenia bilirubiny

żółciowych całkowitej czynności wątroby,

zwiększona

aktywność AspAT,

AlAT oraz

fosfatazy

zasadowej

świąd, wysypka toksyczne łysienie Zaburzenia skóry obrzęk

naczynioruchowy, martwicze i tkanki

podskórnej pokrzywka, oddzielanie się

naskórka # , zespół pęcherzowe

Stevensa– zapalenie skóry,

Johnsona # , zapalenie skóry,

obfite pocenie się zapalenie naczyń

wywołane

nadwrażliwością

Zaburzenia nerek zwiększenie niewydolność

i dróg moczowych nerek, wielomocz, stężenia azotu

mocznikowego zwiększenie

stężenia kreatyniny

Zaburzenia dolegliwości

układu dotyczące pochwy

i sromu rozrodczego

i piersi

dreszcze, uczucie Zaburzenia ogólne gorączka, ból

umiejscowiony i stany w miejscu zmęczenia,

podania gorączka, ból

w miejscu

wstrzyknięcia,

zwiększone

pragnienie

Chemia Chemia Badania

diagnostyczne zwiększenie zwiększenie

aktywności LDH, stężenia sodu lub

kinazy wapnia,

kreatynowej, zmniejszenie

NL/H/xxxx/IA/850/G 17 lipazy, amylazy lub stężenia glukozy po

posiłku, stężenia glukozy po

posiłku; zwiększenie lub

zmniejszenie zmniejszenie

stężenia chlorków stężenia białka

całkowitego,

albumin, sodu lub

wapnia;

zwiększenie lub

zmniejszenie

stężenia potasu lub

wodorowęglanów

Hematologia Hematologia

zwiększenie liczby zwiększenie liczby

neutrofili lub retikulocytów,

eozynofili, zmniejszenie liczby

zmniejszenie neutrofili

stężenia

hemoglobiny,

wartości

hematokrytu lub

liczby krwinek

czerwonych,

zwiększenie lub

zmniejszenie liczby

płytek albo liczby

krwinek białych

* Patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania w ChPL.

** Patrz Przeciwwskazania oraz Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

w ChPL.

# Częstość występowania działań niepożądanych oszacowano z zastosowaniem „reguły trzech” Hanley’a

(ang. „The Rule of Three”)

† Patrz poniżej.

Następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem linezolidu uznano za ciężkie w rzadkich

przypadkach: umiejscowiony ból brzucha, przemijające napady niedokrwienne, nadciśnienie tętnicze.

† W kontrolowanych badaniach klinicznych, podczas których stosowano linezolid do 28 dni,

niedokrwistość stwierdzono u 2% pacjentów. W badaniach obejmujących stosowanie linezolidu ze

względów humanitarnych przed dopuszczeniem do obrotu u pacjentów z zagrażającymi życiu

zakażeniami oraz z chorobami współistniejącymi, niedokrwistość rozwinęła się u 2,5% (33/1326)

pacjentów leczonych linezolidem przez ≤28 dni i u 12,3% (53/430) pacjentów leczonych przez >28 dni.

Ciężka, związana ze stosowaniem leku, niedokrwistość powodująca konieczność przetoczenia krwi,

wystąpiła u 9% (3/33) pacjentów leczonych przez okres ≤28 dni i u 15% (8/53) pacjentów leczonych

przez okres >28 dni.

Dzieci i młodzież

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania, pochodzące z badań klinicznych z udziałem ponad 500 dzieci

i młodzieży (w wieku od urodzenia do 17 lat) nie wskazują, aby profil bezpieczeństwa w grupie dzieci

i młodzieży różnił się od profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie

podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych

NL/H/xxxx/IA/850/G 18 Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

tel.: +48 22 49 21 301

faks: +48 22 49 21 309

strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Przedawkowanie

Nie ma specyficznego antidotum.

Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania linezolidu. Jednak poniżej podane informacje mogą być

użyteczne w postępowaniu po przedawkowaniu.

Zaleca się stosowanie leczenia podtrzymującego czynności życiowe i utrzymywanie przesączania

kłębuszkowego. Około 30% dawki linezolidu jest usuwane z organizmu w ciągu 3-godzinnej hemodializy;

brak natomiast danych dotyczących usuwania linezolidu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemoperfuzji.

Instrukcja przygotowania leku do stosowania

Do jednorazowego użycia.

Worek free flex

Bezpośrednio przed podaniem zdjąć zewnętrzną folię, sprawdzić czy nie ma drobnych nieszczelności mocno

ściskając worek. Jeżeli worek przecieka, nie należy stosować leku, ponieważ może nie być jałowy. Należy

obejrzeć roztwór przed podaniem. Należy stosować wyłącznie przezroczysty roztwór wolny od cząstek

stałych. Nie stosować worków w połączeniu szeregowym. Wszelkie niewykorzystane resztki leku lub jego

odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie podłączać worków z częściowo zużytą

zawartością.

Butelka KabiPac

Bezpośrednio przed podaniem wyjąć butelkę z pudełka tekturowego. Należy obejrzeć roztwór przed

podaniem. Należy stosować wyłącznie przezroczysty roztwór wolny od cząstek stałych. Nie stosować

butelek w połączeniu szeregowym. Wszelkie niewykorzystane resztki leku lub jego odpady należy usunąć

zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie podłączać butelek z częściowo zużytą zawartością.

Linezolid Kabi, 2 mg/mL, roztwór do infuzji wykazuje zgodność z następującymi roztworami: 50 mg/mL

(5%) roztwór glukozy do infuzji dożylnych; 9 mg/mL (0,9%) roztwór chlorku sodu do infuzji dożylnych;

roztwór Ringera z mleczanami do wstrzykiwań (roztwór Hartmanna do wstrzykiwań).

Niezgodności farmaceutyczne

Nie należy dodawać do roztworu innych substancji. Jeżeli linezolid ma być podawany jednocześnie z innymi

lekami, to każdy z leków należy podawać osobno, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi jego stosowania. Jeśli

ta sama linia infuzyjna ma być używana do podawania sekwencyjnego kilku leków, przed podaniem

linezolidu i po jego podaniu linię należy dokładnie przepłukać zgodnym roztworem do infuzji.

Linezolid jest fizycznie niezgodny z następującymi lekami: amfoterycyna B, chlorowodorek

chlorpromazyny, diazepam, izetionian pentamidyny, laktobionian erytromycyny, sól sodowa fenytoiny

i sulfametoksazol z trimetoprimem. Ponadto jest on niezgodny chemicznie z solą sodową ceftriaksonu.

Okres ważności

Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność roztworu gotowego do użycia przez 24 godziny w temperaturze

2-8°C oraz 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy zużyć natychmiast, chyba że metoda

otwarcia wyklucza ryzyko zanieczyszczenia mikrobiologicznego. Jeżeli lek nie zostanie zużyty natychmiast,

za czas i warunki przechowywania w trakcie użycia odpowiada użytkownik.

NL/H/xxxx/IA/850/G 19 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Worek free flex

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu (worku zewnętrznym i pudełku tekturowym) w celu ochrony

przed światłem.

Butelka KabiPac

Aż do momentu użycia przechowywać w pudełku tekturowym w celu ochrony przed światłem.

NL/H/xxxx/IA/850/G 20